SRT3025 HCl
SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。
SRT3025 HCl Chemical Structure
CAS: 2070015-26-6
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
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Sirtuin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SRT3025是一种具有口服活性的SIRT1小分子激活剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SRT3025抑制RANKL诱导的破骨细胞分化，而不影响其生存。在骨髓来源的巨噬细胞中，SRT3025通过激活AMPK并对RelA/p65 lysine 310进行脱乙酰化，抑制RANKL诱导的破骨细胞分化[2]。SRT3025改善造血功能的作用发挥得比康复龙[药]快，它并不是通过直接激活造血细胞中的Sirt1起作用。SRT3025可能是通过下调Egr1来抑制p21的转录[3]。SRT3025可激活野生型Sirt1蛋白，但不能激活其E230K突变型[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t细胞 | ||
| 浓度 | 0-5 μM | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 将细胞用不同浓度的SRT3025处理72小时后，进行MTT检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SRT3025能够抑制Panc-1移植瘤的肿瘤生长，尽管其效力不如体外抑制Panc-1细胞的生存能力的效力。SRT3025在小鼠中耐受良好，可能可以在多种疾病得到应用[1]。SRT3025处理后能够使造血干细胞扩增并增多血细胞，但SRT3025的长期给药并不会永久地增加或减少重建造血能力[3]。在Apoe-/-小鼠中，SRT3025能够减少血浆胆固醇水平、炎症反应和动脉粥样硬化，增加肝脏Ldlr表达和Pcsk9的累积[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female athymic nu/nu mice |
| Dosages | 50-200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01340911 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Sirtris a GSK Company|GlaxoSmithKline |
June 3 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 606.2 | 分子式 | C31H31N5O2S2.HCl |
| CAS号 | 2070015-26-6 | SDF | Download SRT3025 HCl SDF |
| Smiles | COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (164.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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