STO-609
STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。
STO-609 Chemical Structure
CAS: 52029-86-4
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产品质控
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CaMK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | STO-609 是特异性的CaM-KK的抑制剂，抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，并抑制其自身磷酸化活性。STO-609 可抑制 AMPKK 活性并抑制自噬。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | STO-609抑制重组CaM-KKα和CaM-KKβ的活性，Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml，STO-609还抑制它们的自身磷酸化活性。STO-609对CaM-KK具有高度选择性，对其下游 CaM激酶(CaM-KI and -IV)没有显著作用。在转染的Hela细胞中，STO-609以剂量依赖方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609具有细胞透性，是ATP的竞争性抑制剂[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Hela 细胞 | ||
| 浓度 | 0.01-10 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 6 h | |||
| 方法 | 将Hela细胞培养在含10% FBS的Dulbecco's modified Eagle's培养基中，在转染前于6 cm皿中再次培养12小时。然后将细胞转移至无血清培养基中，用3 g的pME18s plasmid DNA或3 g的HA(hemagglutinin-tagged)-CaM-KIV与20 μg LipofectAMINE reagent的混合物处理细胞，进行转染。20小时后，细胞在无血清的培养基中，加入或不加入STO-609，继续培养6小时。然后用1 μM ionomycin处理5分钟（或不作处理）。然后加入1 mL lysis buffer, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, 0.2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 mg/liter leupeptin, 10 mg/liter trypsin inhibitor, 1 μM microcystin LR终止反应。细胞在冰上裂解30分钟。收集细胞提取物，15,000×g离心15分钟。用40 μl Protein G-Sepharose对上清液进行预清除，在4℃处理2小时。然后将上清液与4g anti-HA抗体混合3小时。40 μl Protein G-Sepharose加入到提取物中孵育过夜。用lysis buffer洗涤免疫沉淀反应树脂三次，然后再用kinase buffer洗涤。用免疫沉淀出来的HA-CaM-KIV与Protein G-Sepharose的结合体进行蛋白激酶试验。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AMPK / AMPK p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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27158402 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27158402 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
对成年小鼠体内给药，STO-609会引起造骨细胞的增多、破骨细胞的减少，对卵巢切除术引发的骨质疏松症具有保护作用[2]。脑室注射STO-609不影响对神经低血糖症的负调节反应、对低血糖引起的AMPK激活也没有影响[3]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | WT, Camkk2−/−和Camk4−/−小鼠(C57BL/6背景) |
| Dosages | 10 μmol/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 314.29 | 分子式 | C19H10N2O3 |
| CAS号 | 52029-86-4 | SDF | Download STO-609 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)N=C3N2C(=O)C4=CC=CC5=C(C=CC3=C54)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (6.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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