SU9516
SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。
SU9516 Chemical Structure
CAS: 377090-84-1
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产品质控
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相关信号通路图
CDK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在RKO和SW480细胞中，SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[1] SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。[2]在人T细胞白血病Jurkat细胞，SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。[3]此外，SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。[4] | |||
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| 激酶实验 | CDK 激酶试验 | |||
| 激酶分析在96-孔聚丙烯板中进行。每个反应包含2 μg 组蛋白H1，终浓度为10 μM的[γ-33P]ATP (0.2 μCi/well，大约是实验测定Km 的两倍)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.01% Triton X-100，和10% 甘油，体积为40 μL。 反应通过加入20 μL酶(6 ng cdk2/well ，终浓度为1.6 nM)启动，预先在相同的缓冲液中以1:50–1:200稀释，然后在室温下进行1小时。通过加入0.01 mL 10%磷酸停止反应，并将25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素过滤垫纸上。将过滤垫用1.0%磷酸洗涤3次，空气干燥，然后在液体闪烁计数器上计数放射性。细胞周期蛋白D1-cdk4的cdk4激酶测定在聚丙烯96孔微量滴定板中进行，测量放射性磷酸盐与GST-Rb的结合。纯化的周期蛋白D1-cdk4与1 μg GST-Rb在20 mM HEPES (pH 7.5)，10 mM MgCl2，1 mM DTT，0.01% Triton X-100，和10% 甘油中进行培养。终cdk4浓度为10 ng/well，或1.6 nM。激酶反应通过加入60-μL终浓度为10 μM的ATP(两倍实验测定的Km)和[γ-33P]ATP (1.0 μCi 每孔)在室温下进行1小时起始。通过加入0.01 ml 10%磷酸停止反应，25 μL反应混合物转移到P30磷酸纤维素滤垫纸。过滤垫作为Cdk1/Cdk2分析用试样。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RKO 细胞和 SW480 细胞 | ||
| 浓度 | 24小时 | |||
| 孵育时间 | ~50 μM | |||
| 方法 | RKO 细胞和SW480细胞以1 × 104细胞/孔的密度重复两份接种于96孔板，并附着过夜。SU9516以0.05 μM到 50.00 μM的浓度加入，进行24小时，然后细胞用PBS洗涤两次，用完全培养基重新装满。细胞在第0，4，和7天药物移除后固定，蛋白质水平的测定使用改进的SRB细胞毒性分析测定。将细胞在10%三氯乙酰酸中固定1小时，在蒸馏水中洗涤，并在0.4% SRB/乙酸中着色30分钟。然后，将细胞在0.1%乙酸中洗涤，溶解在10 mM Tris (pH 9)，并且在Bio-Rad 360酶标仪于595 nm下进行分析。所有实验至少重复3次。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 241.25 | 分子式 | C13H11N3O2 |
| CAS号 | 377090-84-1 | SDF | Download SU9516 SDF |
| Smiles | COC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CN=CN3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (198.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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