Suplatast Tosylate
别名: IPD-1151T, Suplatast Tosilate 中文名称：甲磺司特
Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药，可抑制 IgE 的产生及 IL-4 和 IL-5 的合成，对应的IC50值均大于100μM。
Suplatast Tosylate Chemical Structure
CAS: 94055-76-2
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产品质控
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| 相关靶点 | IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
Interleukins抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药，可抑制 IgE 的产生及 IL-4 和 IL-5 的合成，对应的IC50值均大于100μM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Suplatast tosilate作用于离体小鼠脾脏和人外周血B细胞，抑制抗体产量，IC50＞100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人细胞因子产量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10，IC50＞100 nM。 [1] Suplatast tosilate (1 和 10 µg/ml) 作用于 自体B细胞，抑制SN-4诱导的Cryj1依赖性IgE合成，这种作用存在浓度依赖性。Suplatast tosilate (1 和 10 µg/mL)有效抑制IL-4产量，这种作用存在浓度依赖性，在自体APC存在时，SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4产量，持续3天，正常捐赠者提供的PHA刺激的PBMC可产生IL-4。[2] Suplatast tosilate作用于未成熟树状突细胞，显著抑制CD1a, CD80,和 CD86表达， 作用于成熟树状突细胞（DCs），显著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表达。Suplatast tosilate 也显著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌，然而不影响 IL-10 分泌。Suplatast tosilate处理的DCs 抑制同种异体CD4(+) T细胞的增殖反应。而且, Suplatast tosilate-处理的DCs具有减弱刺激CD4(+) T 细胞产生IFN-gamma 和IL-5 的能力。[4] | |||
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| 激酶实验 | 检测细胞因子 | |||
| 细胞因子产量在37oC下培养如下: SN-4 和自体APC(每孔1 × 105个细胞)混合物与 50 µg/mL Cry j1 在总体积为0.2 mL的圆底微板上培养3天;正常捐赠者提供的PBMC (每孔2 × 105个细胞)与 10 µg/ml PHA在总体积为0.2 mL平底96孔微板上培养24小时，正常捐赠者提供的纯化T细胞 (每孔1 × 105个细胞) 与固定化的抗CD3抗体在总体积为1 ml的平底24孔板上培养24小时。使用IL-4和IFN-γ定量测量培养上清液中的细胞因子。IL-4和IFN-γ实验敏感性用量分别为30 pg/mL和 1 U/mL。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 树状突细胞(DCs)和 CD4+ T 细胞 | ||
| 浓度 | 10或100 µg/mL | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 从健康对象获得的同种异体反应器CD4+ T 细胞，从PBMCs中，通过CD14+, CD16+, CD19+, CD56+,和 CD8+细胞负消耗，使用磁性细胞分离系统微珠和柱进行纯化。与GM-CSF和IL-4培养7天后, 在有或无suplatast tosilate(10 和 100 mg/ mL) 存在时，从单核细胞分化的iDCs与纯化的 1×105 同种异体CD41 T 细胞在96孔平底培养板上共培养5天。细胞和 1 µCi 3H-甲基胸甘脉冲8小时以上。使用液体闪烁计数器计算渗透的放射性，增殖反应表示为三次重复的3 H-甲基纤维渗透的平均值。DCs单独或CD4+T 细胞单独的增殖情况。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 µL) 作用于BALF，显著降低全部细胞数，和嗜酸性粒细胞数，几乎完全抑制抗原诱导的BHR发展。病理结果证实肺中粘膜细胞侵润降低，且显著抑制支气管上皮细胞损伤。卵清蛋白特异性的IgE显著降低，但是降低不大。与对照组没有处理小鼠相比，Suplatast tosilate处理的小鼠，BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 显著降低。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 对卵清蛋白敏感的BALB/c小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg/100 礚 | |
| Administration | 口服处理，每天一次，持续21天 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 499.64 | 分子式 | C23H33NO7S2 |
| CAS号 | 94055-76-2 | SDF | Download Suplatast Tosylate SDF |
| Smiles | CCOCC(COC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CC[S+](C)C)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (200.14 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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