TAI-1

TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。

TAI-1 Chemical Structure

TAI-1 Chemical Structure

CAS: 1334921-03-7

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生物活性

产品描述 TAI-1是一个有效的特异Hec1抑制剂,会打乱Hec1-Nek2蛋白质相互作用。
靶点
Hec1 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TAI-1干扰Nek2 与 Hec1的结合,导致Nek2降解和染色体错位。纳摩尔水平的TAI-1对广谱肿瘤细胞系表现出强的生长抑制效能,并与 doxorubicin,topotecan 和 paclitaxel在白血病,乳腺癌和肝癌细胞中产生协同活性。[1]
细胞实验 细胞系 MDA-MB-231,MDA-MB-468,K562,HeLa,MCF7,HCC1954,A549,COLO205,U2OS,Huh-7,U937,HepG2,KG-1,PC3,BT474,MV4-11,RS4;11,MOLM-13,WI-38,HUVEC,RPTEC,HAoSMC,MDA-MB-453,T47D,ZR-75-1,ZR-75-30,MDA-MB-361,Hs578T,NCI-H520,Hep3B,PLC/PRF/5,RPMI8226,MOLT-4,N87,MES-SA/Dx5,NCI/ADR-RES,和 K562R 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 96 小时
方法 将细胞接种于96孔板,培养24小时,加入化合物,培养96小时。所有测试化合物重复三个孔进行。细胞活性通过MTS试验使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试验系统,根据制造商说明的MTS和PMS测定。从分光光度计中获得的数据在Excel 和GraphPad Prism 5中处理以计算50%生长抑制的浓度(GI50)。所有数据代表重复三次的实验结果。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TAI-1 (20 mg/kg i.v.或 150 mg/kg p.o.) 在Huh-7模型中引起显著的肿瘤生长延缓,在MDA-MB-231模型中引起适度的肿瘤抑制。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 Colo-205 或 Huh-7肿瘤的雌性小鼠;负荷MDA-MB-231肿瘤的雄性小鼠
Dosages 20 mg/kg i.v./QDx28 周期或 150 mg/kg p.o./BID/28 周期
Administration i.v. 或 p.o.

化学信息&溶解度

分子量 431.51 分子式

C24H21N3O3S

CAS号 1334921-03-7 SDF Download TAI-1 SDF
Smiles CC1=CC(=CC(=C1C2=CSC(=N2)NC(=O)C3=CC=NC=C3)C)OC4=CC=C(C=C4)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 199.3 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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