Serabelisib (TAK-117)
别名: INK-1117, MLN-1117
Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
Serabelisib (TAK-117) Chemical Structure
CAS: 1268454-23-4
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产品质控
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PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 对携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞系进行TAK-117处理，细胞内PI3K信号通路被有效抑制，细胞增殖阻滞并引起细胞凋亡[1]。INK1117可有效地抑制PI3K（PI3Kα），其选择性比对其他I类PI3K家族成员以及mTOR、其他检测激酶高100倍以上。INK1117有效抑制携带有PIK3CA突变的肿瘤细胞的增殖，抑制胞内AKT的磷酸化和活性。而在PTEN缺陷的肿瘤细胞中，INK1117的活性较弱[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | NK细胞 | ||
| 浓度 | 20 min | |||
| 孵育时间 | 1 μM | |||
| 方法 | -- |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在携有PIK3CA原癌基因突变的人源癌症（如乳腺癌）的小鼠移植瘤模型中，TAK-117的给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制，在肿瘤组织中，PI3K的药效学标记被抑制。单药给药方式的TAK-118具有临床前抗肿瘤活性，这一活性不受其给药方案的影响，由其血浆暴露量所驱动。相反地，TAK-117在具有PTEN和/或KRAS突变的肿瘤模型中，没有功效。临床前实验证明，TAK-117基本不会破坏糖代谢，不会引起心脏副作用。在大鼠和猴子中，浓度高达50 mg/kg/天仍然耐受良好。在人体重，TAK-117的平均半衰期约为11小时（范围在6-14小时）。重复给药并不会造成TAK-117的积累[1]。此外，在体内外实验中，TAK-117都不会显著地破坏B细胞和T细胞功能[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 60 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02625259 | Completed | Neoplasm Advanced or Metastatic |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
January 8 2016 | Phase 1 |
| NCT02393209 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
June 3 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01899053 | Completed | Advanced Nonhematologic Malignancies |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
June 28 2013 | Phase 1 |
| NCT01449370 | Completed | Metastatic Solid Tumors |
Millennium Pharmaceuticals Inc.|Takeda |
October 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 363.37 | 分子式 | C19H17N5O3 |
| CAS号 | 1268454-23-4 | SDF | Download Serabelisib (TAK-117) SDF |
| Smiles | C1COCCN1C(=O)C2=CN=C3N2C=C(C=C3)C4=CC5=C(C=C4)OC(=N5)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (11.0 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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