Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
中文名称：富马酸沃诺拉赞
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure
CAS: 1260141-27-2
产品质控
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| 相关靶点 | Ca2+-dependent K+ channel | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 离子通道配体库 外泌体分泌相关化合物库 钙通道阻滞剂库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Potassium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 在酸性和中性环境下，TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+竞争性的方式，Ki为3 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TAK-438抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药，增加胃部灌注液的pH值，这种作用存在剂量依赖性，增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理，90分钟后，pH值达到稳定状态，最高pH值为5.9。[2] 此外，TAK-438处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响，不像PPIs。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 1, 2, 和 4 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03808493 | Completed | Japanese Healthy Adult Male |
Takeda |
January 30 2019 | Phase 1 |
| NCT03456960 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
March 8 2018 | Phase 1 |
| NCT03085836 | Completed | Healthy Participants |
Takeda |
April 19 2017 | Phase 1 |
| NCT02774902 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
August 2010 | Phase 1 |
| NCT02141711 | Completed | Erosive Esophagitis(EE)|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD) |
Takeda |
October 2008 | Phase 1 |
| NCT02123953 | Completed | Dose Finding Study |
Takeda |
October 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.46 | 分子式 |
C17H16FN3O2S.C4H4O4
|
| CAS号 | 1260141-27-2 | SDF | Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDF |
| Smiles | CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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