Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate
Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。
Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate Chemical Structure
CAS: 1374598-80-7
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GPR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human GP40 receptor expressed in CHO cells assessed as increase in intracellular calcium level for 90 secs by FLIPR assay in the presence of 0.1% BSA, EC50=0.016 μM | 22490067 | ||
| human 1321N1 cells | Function assay | Agonist activity at human FFA1 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as calcium mobilization by fluorescence spectrophotometry, EC50=14.13 nM | 21854074 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 能够比油酸更有效地激活hGPR40。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAK-875表现出有效的激动剂活性，并对人GPR40受体表现出高结合亲和力，Ki 为38 nM。TAK-875对大鼠GPR40受体表现出较弱的亲和力，Ki为140 nM。TAK-875表现出良好的选择性，其对FFA受体家族的其他成员几乎没有激动作用，EC50 >10 μM。[1] TAK-875治疗诱导CHO-hGPR40中细胞内IP的产生浓度依赖性增加，EC50为72 nM，比需要更高配体浓度以激活受体的内源性配体的激动剂油酸(EC50为29.9 μM)更有效。在hGPR40缺失的对照组CHO细胞中，无论是TAK-875或是油酸，都不能诱发IP应答。与Gqα介导的信号通路激活一致，TAK-875增加胰岛β细胞中葡萄糖依赖性胰岛素分泌。TAK-875对GPR40/FFA1延长的刺激不会引起胰岛β细胞功能障碍或诱导细胞凋亡。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在糖尿病大鼠模型中，TAK-875以0.3-3 mg/kg单剂量口服给药降低血糖波动，并且口服葡萄糖刺激1小时之前，TAK-875给药能够增加口服葡萄糖耐量试验中的胰岛素分泌。[1]在2型糖尿病N-STZ-1.5大鼠体内，TAK-875(1-10 mg/kg p.o.)给药明显提高葡萄糖耐受性，并增加胰岛素分泌。此外，在雄性Zucker 糖尿病肥胖大鼠体内，TAK-875 (10 mg/kg, p.o.)显著增加血浆胰岛素水平，并降低空腹高血糖，然而在禁食的正常Sprague-Dawley大鼠体内，TAK-875即使在30 mg/kg剂量，也不增强胰岛素分泌，且不会引起低血糖。[2] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 接受口服葡萄糖耐量试验的雌性 Wistar 肥胖大鼠 |
| Dosages | ~3 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01496443 | Completed | Pharmacokinetics |
Takeda |
January 2012 | Phase 1 |
| NCT00949091 | Completed | Diabetes Mellitus Type 2 |
Takeda |
January 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 533.63 | 分子式 | C29H32O7S.1/2H2O |
| CAS号 | 1374598-80-7 | SDF | Download Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.CC1=CC(=CC(=C1C2=CC=CC(=C2)COC3=CC4=C(C=C3)C(CO4)CC(=O)O)C)OCCCS(=O)(=O)C.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (187.39 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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