Takinib

别名: EDHS-206

Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。

Takinib Chemical Structure

Takinib Chemical Structure

CAS: 1111556-37-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.42 现货
25mg RMB 3660.94 现货
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批次: S866301 DMSO] 30 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.35%
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TAK1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
靶点
TAK1 [1]
(Cell-free assay)
IRAK4 [1]
(Cell-free assay)
IRAK1 [1]
(Cell-free assay)
9.5 nM 120 nM 390 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂,结合于TAK1的ATP结合口袋内,对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时,Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶,包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性,其中,TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶,IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中,Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员,如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果[1]

细胞实验 细胞系 MDA-MB-231细胞
浓度 --
孵育时间 24 h
方法

将MDA-MB-231细胞(1,000 cells/孔)接种于96孔板中,培养于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基中。培养24小时后,将培养基更换为含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基进行血清饥饿处理,处理4小时。用不同滴度的Takinib处理细胞(添加或不添加30 ng/mL TNFa)。将处理0h 和 24 h的样本在移除培养基后置于-80℃冷冻。24小时后,向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷冻。将1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板(100 μL/孔),在355/460 nm处测荧光值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-IKK / IKK / p-p38 / p-38 / p-p65 / p-65 / p-c-Jun / c-Jun / p-MAPK9 / MAPK9 / p-MAPK8 / MAPK8 28820959

化学信息&溶解度

分子量 322.36 分子式

C18H18N4O2

CAS号 1111556-37-6 SDF Download Takinib SDF
Smiles CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NC(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( 93.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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