Terazosin HCl
别名: Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin 中文名称：盐酸特拉唑嗪
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂，用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。
Terazosin HCl Chemical Structure
CAS: 63074-08-8
客户使用Selleck的发表文献1篇
产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一种选择性的alpha-1拮抗剂，用于治疗前列腺肿大症状。它通过抑制膀胱平滑肌和血管壁上的肾上腺素的作用发挥效应。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Terazosin在PC-3细胞和人类良性前列腺细胞中诱导细胞毒性，IC50大于100 μM。Terazosin在人工培养的脐静脉内皮细胞中，能有效地抑制由血管内皮生长因子诱导的增殖以及小管形成（IC50分别为9.9和6.8 μM）[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类前列腺腺癌细胞PC-3 | ||
| 浓度 | 100 μM | |||
| 孵育时间 | 12 h | |||
| 方法 | 应用TUNEL观察原位凋亡细胞，结果显示用100 μM terazosin处理PC-3细胞12小时后，凋亡细胞增多（阳性反应）。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Terazosin能对肌动活动和强直性昏厥产生剂量依赖式的、完全抑制作用。心室内注射terazosin可保护纹状体和大脑皮层中的alpha 1受体不受体内烷基化的影响，但对D1受体没有保护作用。心室内注射的terazosingauge还能产生降低体温、减少呼吸率（交感传出减少）的效果。Terazosin的处理并不影响小鼠在horizontal wire test的表现或在游泳测试中协调运动的能力[2]。Terazosin在裸鼠中显著抑制由血管内皮生长因子诱导的血管生成，IC50为7.9 μM，说明它的抗血管生成作用比其毒性作用更显著[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠 |
| Dosages | 0.05 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04760860 | Not yet recruiting | Dementia With Lewy Bodies |
Qiang Zhang|University of Iowa |
October 2024 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04551040 | Active not recruiting | Healthy |
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research |
March 26 2021 | Phase 1 |
| NCT04386317 | Recruiting | REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease |
Cedars-Sinai Medical Center |
November 1 2020 | Phase 2 |
| NCT00449683 | Completed | Hyperhidrosis |
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression |
March 2007 | Phase 4 |
| NCT00237510 | Completed | Antidepressant Induced Excessive Sweating |
Thomas Jefferson University |
May 2005 | Not Applicable |
| NCT02244333 | Completed | Prostatic Hyperplasia |
Boehringer Ingelheim |
February 2004 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 423.89 | 分子式 | C19H25N5O4.HCl |
| CAS号 | 63074-08-8 | SDF | Download Terazosin HCl SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.16 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 1 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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