THZ1 2HCl
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。
THZ1 2HCl Chemical Structure
CAS: 2095433-94-4
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产品质控
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CDK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Jurkat cells | Cytotoxicity assay | 72 h | Cytotoxicity against human Jurkat cells assessed as cell viability after 72 hrs by resazurin assay, IC50=0.05 μM | 26115571 | |
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生物活性
| 产品描述 | THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合，对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化，在处理浓度为250 nM时，Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中，低浓度的THZ1对小部分基因，包括RUNX1具有重大作用，因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失，从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ（Pol II）磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat, Loucy, KOPTK1和DND-41细胞 | ||
| 浓度 | 0-10 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 用THZ1、THZ1-R或DMSO处理细胞0-6小时，检测处理时间对THZ1介导的RNA聚合酶Ⅱ CTD磷酸化抑制作用的影响。后续试验中，用化合物处理细胞4小时，然后移除含化合物的培养基，洗涤细胞，然后让细胞在无抑制剂的培养基中生长。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pS2 / pS5 / pS7 / RNAPII / MYCN / MCL-1 / Cleaved PARP KLF5 / FGFBP / c-MYC RNP2-p-Ser2 / RNP2-p-Ser5 / RNP2-p-Ser7 / CDK7 |
|
29276047 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
31399555 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | THZ1在小鼠移植瘤模型中，抑制KOPTK1 T-ALL细胞的增殖。10 mg/kg THZ1耐受良好，其体重和行为没有明显变化，说明THZ1在动物模型中没有明显毒性作用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 生物荧光异种移植小鼠模型 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 638.97 | 分子式 | C31H30Cl3N7O2 |
| CAS号 | 2095433-94-4 | SDF | Download THZ1 2HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CC=CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)C4=CNC5=CC=CC=C54)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (156.5 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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