Tiagabine
别名: Gabitril, NO050328, NO328, TGB 中文名称：噻加宾，替加宾
Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一种抗惊厥的药物，是GABA重吸收的抑制剂。
Tiagabine Chemical Structure
CAS: 115103-54-3
产品质控
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| 相关靶点 | GABAA receptor GABAB receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
GABA Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tiagabine (Gabitril, NO050328, NO328, TGB) 是一种抗惊厥的药物，是GABA重吸收的抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tiagabine在神经元细胞和胶质细胞中是GABA吸收的抑制剂。它参与调节GABA水平，特别是在海马和丘脑中[2]。Tiagabine不仅影响IPSCs的衰减动力学，还减少自发的微型IPSCs出现频率[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在沙鼠全脑缺血30分钟前处理以tiagabine(而不是全脑缺血发生3小时后)，Tiagabine可以提供显著的神经保护作用[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley雄性大鼠 |
| Dosages | 0.2 μmol | |
| Administration | 单侧显微注射入苍白球 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04455841 | Recruiting | Anemia|Post-essential Thrombocythemia Myelofibrosis|Post-polycythemia Vera Myelofibrosis |
Incyte Corporation |
March 19 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04021355 | Recruiting | Obesity|Hypertension|Circadian Dysregulation|Salt; Excess |
University of Alabama at Birmingham |
July 14 2020 | Not Applicable |
| NCT01904487 | Completed | Alcoholism |
Rajesh Narendran|University of Pittsburgh |
April 19 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 375.55 | 分子式 | C20H25NO2S2 |
| CAS号 | 115103-54-3 | SDF | Download Tiagabine SDF |
| 密度 | 1.208 g/mL | ||
| Smiles | CC1=C(SC=C1)C(=CCCN2CCCC(C2)C(=O)O)C3=C(C=CS3)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 2年 4°C 液体 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 75 mg/mL Ethanol : 75 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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