Timolol Maleate
别名: MK-950,(S)-Timolol Maleate 中文名称：马来酸噻吗洛尔,马来酸噻吗心安
Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。
Timolol Maleate Chemical Structure
CAS: 26921-17-5
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Timolol Maleate (MK-950,(S)-Timolol Maleate)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂，作用于β1/β2，Ki为1.97 nM/2.0 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。[1] 在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。[3] Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。[4]像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04828057 | Completed | Ocular Surface Disease|Primary Open Angle Glaucoma |
Santen Pharmaceutical (Taiwan) Co. LTD |
September 1 2021 | -- |
| NCT03282981 | Active not recruiting | Chronic Diabetic Foot Ulcers|Diabetic Neuropathic Ulcers|Non Healing Wound |
VA Office of Research and Development|VA Northern California Health Care System |
June 14 2018 | Phase 3 |
| NCT04903366 | Completed | Glaucoma Open-Angle|Chronic Wounds |
VA Northern California Health Care System |
November 21 2017 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 432.49 | 分子式 | C13H24N4O3S.C4H4O4 |
| CAS号 | 26921-17-5 | SDF | Download Timolol Maleate SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (198.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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