Tofogliflozin(CSG 452)
中文名称：托格列净
Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。
Tofogliflozin(CSG 452) Chemical Structure
CAS: 1201913-82-7
产品质控
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| 相关靶点 | SGLT1 SGLT2 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
SGLT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tofogliflozin (CSG 452) 是一种新型的sodium-glucose co-transporter 2(SGLT2)抑制剂，对hSGLT2和hSGLT1的IC50值分别为2.9 nM和8444 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tofogliflozin是一种有效的、选择性的SGLT2抑制剂，其对SGLT2的选择性是对SGLT1的2900倍。Tofogliflozin可浓度依赖性地抑制葡萄糖进入小管上皮细胞。tofogliflozin抑制高糖诱导的ROS产生，MCP-1能够诱导小管上皮细胞的凋亡，诱导NAC抗氧化[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小管上皮细胞 | ||
| 浓度 | 3 nM 或 30 nM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用3 nM或30 nM的tofogliflozin处理小管上皮细胞（无血清的、含10 μg/ml transferrin和GA-1000的BM培养基），37℃下处理24小时。然后用PBS洗涤细胞，将细胞置于含100 μM 2-NBDG的HBSS溶液中孵育15 min。然后移除培养基，换乘纯HBSS溶液，检测细胞中的荧光强度。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 单药口服给药在Zucker糖尿病大鼠中能够降低血糖水平，增加生脏葡萄糖清除率。用Tofogliflozin连续处理4周，能够显著地改善db/db小鼠的葡萄糖耐受性。而losartan没有次效果。Tofoglifozin的处理可减少db/db小鼠中的葡萄糖重吸收阈值，增加UGE、减少PG；Tofogliflozin的处理可显著地、剂量依赖性地提升总的beta细胞数量。说明阻止了beta细胞的降低。Tofogliflozin抑制血浆中葡萄糖和糖化的Hb、维持胰脏beta细胞的质量和血浆胰岛素水平[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | db/db mice |
| Dosages | 0.005 or 0.015% | |
| Administration | oral | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05722262 | Completed | Healthy |
Kowa Research Institute Inc. |
February 24 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 404.45 | 分子式 | C22H26O6.H2O |
| CAS号 | 1201913-82-7 | SDF | Download Tofogliflozin(CSG 452) SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)CC2=CC3=C(COC34C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)C=C2.O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (207.68 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL Water : 4 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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