Triflusal
别名: UR1501 中文名称：三氟柳，三氟醋柳酸
Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂，通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。
Triflusal Chemical Structure
CAS: 322-79-2
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产品质控
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COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Triflusal (UR1501)是一种抗血栓药剂，通过乙酰化环氧化酶-1来不可逆的抑制血小板中血栓素-B2的产生。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Triflusal的主要代谢物，HTB，维持6-keto-PGF1α在猪主动脉内皮细胞(PAEC)中的合成，即使在更高的浓度下，也会使其24小时内不会显著下降。[1]大鼠脑切片缺氧/复氧后，Triflusal在10 mM，100 mM和1 M下分别减少24%，35%和49%的LDH外流。Triflusal也会使诱导型NO合酶活性分别减少18%，21% 和30%。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板沉积在内皮下膜诱导的初级血栓减少68%。Triflusal (10 mg/kg i.v.)使兔子体内血小板在中膜新形成血栓上的沉积减少大约48%。在兔子体内，Triflusal (40 mg/kg p.o.)减少53%血小板在皮下内膜和中膜引起的初发性血栓中的沉积。Triflusal (40 mg/kg p.o.)显著减少兔子体内血管壁Cox-2 mRNA水平和蛋白质水平，而不影响Cox-1 mRNA水平。[1]在健康志愿者中，Triflusal (600 mg/day，5天)增加中性粒细胞中NO产生，并增加中性粒细胞中内皮型一氧化氮合酶(eNOS)蛋白质的表达。[3]Triflusal (300 mg，口服，每天两次) 比安慰剂处理更显著地增加总步行距离和无痛行走距离，同时改善跛行患者慢性外周动脉病的症状。在慢性外周动脉病患者体内，Triflusal (300 mg，口服，每天两次)增加压力测量体积描记术记录的峰值流。[4] 在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)强烈减少存活期测定的iNOS免疫标记，星形胶质细胞中减弱的iNOS免疫反应性和浸润的中性粒细胞。在大鼠中，Triflusal (30 mg/kg)减少病变10和24小时后神经元和小胶质细胞中COX-2的表达，并且病变24小时后减少IL-1beta 和TNF-alpha在小神经胶质细胞和星形细胞的表达。[5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 248.16 | 分子式 | C10H7F3O4 |
| CAS号 | 322-79-2 | SDF | Download Triflusal SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1=C(C=CC(=C1)C(F)(F)F)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (201.48 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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