Tropifexor (LJN452)
Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
Tropifexor (LJN452) Chemical Structure
CAS: 1383816-29-2
产品质控
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FXR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上[2]。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg[1]。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高[2]。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 成年雄性野生型Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 0.03, 0.1, 0.3和1.0 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04408937 | Completed | Liver Disease |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 29 2020 | Phase 1 |
| NCT02855164 | Terminated | Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH) |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
August 1 2016 | Phase 2 |
| NCT02713243 | Completed | Primary Bile Acid Diarrhea |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 16 2016 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 603.58 | 分子式 | C29H25F4N3O5S |
| CAS号 | 1383816-29-2 | SDF | -- |
| Smiles | C1CC1C2=C(C(=NO2)C3=CC=CC=C3OC(F)(F)F)COC4CC5CCC(C4)N5C6=NC7=C(C=C(C=C7S6)C(=O)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (165.67 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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