Belizatinib (TSR-011)
中文名称：贝扎替尼
Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。
Belizatinib (TSR-011) Chemical Structure
CAS: 1357920-84-3
产品质控
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ALK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TSR-011对野生型重组ALK激酶活性具有高的亲和力，IC50为0.7 nM；抑制原肌球蛋白受体激酶（TRK）A、B、C（IC50小于3 nM）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠模型中，TSR-011能够对ALK依赖的肿瘤生长发挥有效的、持久的抑制作用。其耐受良好[1]。 | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 577.73 | 分子式 | C33H44FN5O3 |
| CAS号 | 1357920-84-3 | SDF | Download Belizatinib (TSR-011) SDF |
| Smiles | CC(C)NC(=O)C1CCC(CC1)N2C3=C(C=CC(=C3)CN4CCC(CC4)C(C)(C)O)N=C2NC(=O)C5=CC=C(C=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.09 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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