Ulipristal Acetate (CDB 2914)
别名: HRP 2000, RU 44675 中文名称：醋酸乌利司他
Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。
Ulipristal Acetate (CDB 2914) Chemical Structure
CAS: 126784-99-4
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Ulipristal acetate (CDB-2914, HRP 2000, RU 44675)是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)，用于无保护措施性交或避孕失败后120小时(5 天)内的紧急避孕。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ulipristal acetate对黄体酮受体具有部分激动以及拮抗作用。它也会结合到糖皮质激素受体，但是对雌激素，雄激素和盐皮质激素受体没有相关的亲和力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 基于临床试验，ulipristal acetate在性交后120小时内使用，似乎具有适度的耐受性，和紧急避孕的有效性。Ulipristal acetate在无保护性交后72小时内使用，效果至少等同于LNG。然而，ulipristal acetate在在无保护性交后72-120小时之间使用时，延长了紧急避孕的有效期。[2][3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03349190 | Completed | Infertility Female|Fibroid Uterus |
ASSOCIATION POUR LE DEVELOPPEMENT EN FECONDATION IN VITRO|Gedeon Richter Plc. |
December 29 2017 | -- |
| NCT03118297 | Completed | Contraception|Bleeding |
Washington University School of Medicine |
May 1 2017 | Phase 3 |
| NCT03156127 | Withdrawn | Uterine Myoma |
Boryung Pharmaceutical Co. Ltd |
May 19 2017 | Phase 1 |
| NCT02408770 | Completed | Breast Cancer |
Manchester University NHS Foundation Trust|University of Manchester |
January 22 2016 | Phase 2 |
| NCT02634437 | Completed | Renal Function |
Allergan |
December 1 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 475.62 | 分子式 | C30H37NO4 |
| CAS号 | 126784-99-4 | SDF | Download Ulipristal Acetate (CDB 2914) SDF |
| Smiles | CC(=O)C1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)OC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (174.5 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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