UMI-77

目录号:S7531

UMI-77 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 468.34

UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • MCL-1 pharmacological inhibitor UMI-77 induces apoptosis of ESCC cells. a, b KYSE150 (a) and KYSE510 (b) cells were starved in 0.1% FBS/RPMI 1640 medium overnight and then cultured without (DMSO) or with different concentrations of UMI-77 in 10% FBS/RPMI 1640 medium for 48 h. After treatment, attached and floating cells were harvested. Cleavage of caspase-3 and PARP were analyzed by Western blotting. β-actin was used as a loading control. c KYSE150 and KYSE510 cells were starved in 0.1% FBS/RPMI 1640 medium overnight and then cultured without (DMSO) or with 10 μM UMI-77 in 10% FBS/RPMI 1640 medium for 48 h. After treatment, attached and floating cells were harvested. Cleavage of PARP was analyzed by Western blotting. β-actin was used as a loading control. Arrow head: 17KD or 19 KD of cleaved caspase-3

    BMC Cancer, 2017, 17(1):449. UMI-77 purchased from Selleck.

    U87 and A172 cells were treated with UMI-77 (8 μM) for 24h and further treated with TRAIL (30  ng/ml) for indicated period of time. Levels of apoptosis-associated proteins were analyzed by Western blot. GAPDH was used as a loading control.

    Mol Cell Biochem, 2017. UMI-77 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Bcl-2抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
靶点
Mcl-1 [1]
(Cell-free assay)
490 nM(Ki)
体外研究

UMI-77有效干扰BL-Noxa 和 细胞 Mcl-1的相互作用,以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。[1] UMI-77抑制胰腺癌细胞的生长,对BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa-2,AsPC-1 和 Capan-2细胞的IC50 分别为3.4,4.4,12.5,16.1,和5.5 μM。UMI-77通过激活固有的凋亡通路和/或Bax构象改变,诱导胰腺癌细胞凋亡。 [1]

体内研究 在BxPC-3异种移植小鼠模型中,UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表现出单剂量抗肿瘤活性,而完全不损害正常组织。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

(FP)-基于结合测定的荧光偏振:

根据Kd值,用于竞争性结合实验的蛋白质浓度,对Mcl-1,Bcl-w, Bcl-xL,Bcl-2,和A1/Bfl-1分别为90 nM ,40 nM ,50 nM,60 nM,以及4 nM。对于除了A1/Bfl-1的所有测试,荧光探针,Flu-BID 和FAM-BID 的浓度固定于2 nM,而对于A1/Bfl-1,使用1 nM 的FAMBID。5 μL测试化合物DMSO溶液和120 μL蛋白质/探针混合物溶解于测试缓冲液(100 mM 磷酸钾, pH 7.5;100 μg/ml 牛γ球蛋白;0.02% 叠氮化钠),加入测定板(Microfluor 2Black),室温下培养3小时,荧光偏振值(mP)在485 nm激发波长和530 nm发射波长下使用酶标仪Synergy H1Hybrid测量。IC50值通过竞争曲线的非线性回归拟合确定。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,Panc-1,MiaPaCa 和 Capan-2
  • Concentrations: ~100 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method:

    人胰腺癌细胞系AsPC-1,BxPC-3,和Capan-2在RPMI-1640培养基中培养,而Panc-1 和MiaPaCa在Dulbeccos改良的Eagle培养基(DMEM)中培养,所有的补充使用10% FBS。逐渐增加浓度的化合物处理后,细胞生长抑制通过WST-8测定法测定。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 负荷 BxPC-3 肿瘤异种移植的ICR-SCID小鼠
  • Formulation: --
  • Dosages: 每天~60 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 93 mg/mL warmed (198.57 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
5% DMSO+30% PEG 300+dd H2O
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 468.34
化学式

C18H14BrNO5S2

CAS号 518303-20-3
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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