UNC2025 HCl

别名: UNC2025 hydrochloride

UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

UNC2025 HCl Chemical Structure

UNC2025 HCl Chemical Structure

CAS: 2070015-17-5

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批次: S757601 Water] 100 mg/mL] false] DMSO] 25 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false 纯度: 99.87%
99.87

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Axl抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A549 cells Function assay 50-300 nM Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay 25068800
32D cells Function assay 1 h Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM 25068800
697 cells  Function assay 1 h Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM 25068800
Molm-14 cells Function assay 1 h Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM 25068800
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生物活性

产品描述 UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
0.74 nM 0.8 nM 14 nM 17 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在697 B-ALL细胞中,UNC-2025有效抑制Mer磷酸化,IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。[1]在H2228和H1299细胞系,UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游,比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中,UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡,并减少集落形成。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能,并引起有效的靶点抑制。[1]在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。[2]
动物实验 Animal Models 移植 697 急性白血病细胞的 NOD/SCID/gamma小鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 513.12 分子式

C28H41ClN6O

CAS号 2070015-17-5 SDF Download UNC2025 HCl SDF
Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL ( 48.72 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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