UNC3866
UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。
UNC3866 Chemical Structure
CAS: 1872382-47-2
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产品质控
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | UNC3866是染色质域的多梳蛋白家族CBX和CDY的甲基赖氨酸阅读功能拮抗剂。它与CBX4和CBX7的染色质域有效结合，Kd值约为100 nM, 对CBX4和CBX7的选择性分别是对其他CBX和CDY染色质域的6倍和18倍。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UNC3866是一种有效的CBX7-H3相互作用的拮抗剂（IC50 =66±1.2 nM）。UNC3866对CBX2, -4, -6 和 -8 的亲和力与它们和CBX7染色质序列一致性程度相关。UNC3866d对CBX4具有同样的效果，因为CBX4与CBX7非常类似。UNC3866对CBX4、7的选择性分别是对CBX-2, -6和-8的18倍、6倍、12倍。此外，UNC3866对CBX4/7的选择性是对CDY1的65倍，是对CDTL1b和CDYL2的9倍。在细胞中，UNC3866拮抗PRC1染色质域。尽管UNC3866的细胞透性比较低，但其穿透性和稳定性足以用于评估其参与并拮抗其染色质靶标的活性，UNC3866抑制PC3细胞的增殖[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PC3细胞 | ||
| 浓度 | 30 μM | |||
| 孵育时间 | 24 hours | |||
| 方法 | 将PC3细胞以200 cells/孔的密度接种于24孔板中，培育过夜，使细胞粘附起来。然后用含有DMSO、或UNC3866或UNC4219的新鲜培养基替换原有培养基。第三天，再更换一次含化合物的新鲜培养基。对于剂量反应研究，通过六点滴定法，化合物浓度在100-0.4 μM范围，测定EC50值。在第0天、第3天或第6天，用预冷的甲醇固定细胞30秒。用PBS进行复水。用DAPI染细胞核并进行统计。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | UNC3866相对于UNC4007来说，在所检测时间点中，一直是位于血浆中的优势种类，生物利用度为25%，具有中等清除率。虽然这些数据使这个肽类化合物看起来非常有前景，但其在体内的应用受限于UNC3866的细胞透性，要在细胞内靶标发挥其作用，需要在体内具有比较高的循环浓度水平。目前，在体内实验中尝试使用较高剂量的UNC3866，以探索其潜在效用[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | swiss albino小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 795.02 | 分子式 | C43H66N6O8 |
| CAS号 | 1872382-47-2 | SDF | Download UNC3866 SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (125.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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