URB597

别名: KDS-4103

URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。

URB597 Chemical Structure

URB597 Chemical Structure

CAS: 546141-08-6

规格 价格 库存 购买数量
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FAAH抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 URB597 (KDS-4103)是一种口服生物有效的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。
靶点
FAAH [1]
4.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 URB597结合到FAAH的是疏水口袋和催化核心区中,使活性位点残基连到 FAAH的膜表面。[1] URB597作用于大鼠脑膜,抑制 FAAH 活性,IC50为4.6 nM。[2] URB597 作用于人肝脏微粒体,抑制FAAH 活性,IC50为3 nM。[3] URB597 浓度为10 µM 或 20 µM时,作用于原代大鼠小胶质细胞,降低 LPS诱导的酶环加氧酶 2(COX2) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表达,随后,炎性介质前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的释放降低。[4] URB597浓度为100 μM时,引起Ca2+进入短暂表达人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 细胞。URB597 浓度为200 μM时,也激活Ca2+进入表达TRPA1通道的大鼠 DRG神经元。 [7]
激酶实验 药理研究
从脑组织匀浆中制备膜组分,使用[3H]anandamide (anandamide[乙醇胺-3H], 60 Ci/mmol) 作为底物,测量FAAH。大鼠脑膜(50 μg 蛋白) 在含[3H]anandamide和多种浓度 URB597的buffer中37oC下温育30 min 分钟。温育末期,加入氯仿/甲醇混合物终止反应,然后通过液体闪烁计数器测定水相中的[3H]乙醇胺。
细胞实验 细胞系 原代大鼠小胶质细胞
浓度 10 µM或 20 μM
孵育时间 2 小时
方法 从1-3天大的仔鼠中制备小胶质细胞的磁隔离。在37oC下接种4小时后, 在有或无 选择性CB1和CB2 拮抗剂 SR141716A 和 SR144528, 或空白对照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在时,使用10或20 μM URB597处理细胞。使用化合物处理细胞120分钟,然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37oC下维持16小时,收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的残留胶质细胞立刻用于测定NO产量。使用(DAF-FM 二乙酸酯),在激发和发射波长分别为490 nm 和 520 nm时,测定培养的小胶质细胞中释放的NO。使用 ELISA 试剂盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 URB597按 0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理给药大鼠脑膜,抑制[3H]anandamide 水解,通过抑制FAAH,提高脑anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理,通过抑制FAAH,增强乙醇胺诱导的低温效应。[5] URB597 按0.3 mg/kg剂量作用于炎症疼痛性大鼠,通过大麻素 CB1 和 CB2 受体介导的镇痛,而降低异常性疼痛和痛觉过敏。[6] URB597每天按0.3 mg/kg 剂量腹腔注射处理大鼠,持续5周,通过抑制脑FAAH活性,缓解慢性轻微应激诱导的体重增加和葡萄糖摄取降低。[8] URB597 按0.3 mg/kg剂量腹腔注射处理雌性大鼠,可逆转大部分青春期THC处理而诱导的抑郁症样症状。[9]
动物实验 Animal Models 成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠
Dosages 0.3 mg/kg
Administration 皮下注射

化学信息&溶解度

分子量 338.4 分子式

C20H22N2O3

CAS号 546141-08-6 SDF Download URB597 SDF
Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (200.94 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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