Valnemulin HCl
中文名称：盐酸沃尼妙林
Valnemulin是天然存在的二萜类抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基转移酶。
Valnemulin HCl Chemical Structure
CAS: 133868-46-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Valnemulin是天然存在的二萜类抗生素pleuromutilin的半合成衍生物，它的作用是抑制肽基转移酶。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Valnemulin（20μM）完全抑制肽基转移酶的反应，从而抑制了肽键的形成。Valnemulin适度增强核苷酸A2058和A2059的反应，而他们强烈保护U2506。[1] Valnemulin抑制M hyopneumoniae（MIC90 = 0.5 微克/毫升）和M hyosynoviae（MIC范围0.1-0.25 微克/毫升）。[2] Valnemulin主要对革兰氏阳性菌有活性，对一些挑剔的革兰阴性杆菌（如厌氧菌）及支原体中等强度的活动，并且几乎只用在动物身上，主要是中国猪。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Valnemulin在大鼠口服后，迅速吸收，分布广泛和迅速，迅速排出体外。[3] 在年轻的小牛中，Valnemulin导致临床症状减轻，食欲恢复和体重迅速恢复。Valnemulin超过Enrofloxacin更迅速减少临床评分，更有效地从肺部消除分枝杆菌。[4] Valnemulin显著降低肺的湿-干重（W/D），蛋白浓度，总细胞数，嗜中性粒细胞数，巨噬细胞数。组织学分析表明Valnemulin显著降低组织损伤。Valnemulin显著增加LPS诱导的超氧化物歧化酶活性，降低肺髓过氧化物酶（MPO）活性活性。Valnemulin也抑制肺中产生肿瘤坏死因子-α，白细胞介素-6和白细胞介素-1β，mRNA水平变化一致。 [5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 601.28 | 分子式 | C31H52N2O5S.HCl |
| CAS号 | 133868-46-9 | SDF | Download Valnemulin HCl SDF |
| Smiles | CC1CCC23CCC(=O)C2C1(C(CC(C(C3C)O)(C)C=C)OC(=O)CSC(C)(C)CNC(=O)C(C(C)C)N)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (166.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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