VE-821

目录号:S8007

VE-821 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 368.41

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • (C) VCaP cells were treated with T-474 together with the ATR inhibitor VE-821, ATM inhibitor KU-55933, or DNA-PK inhibitor NU7026 as indicated for 4 days. Cell viability was measured (N = 3, mean with SD). *P < 0.01 and **P < 0.000001; N.S., not significant (P > 0.05).

    Oncotarget, 2018, 9(17): 13474-13487. VE-821 purchased from Selleck.

    Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.

    J Biol Chem 2014 289(35), 24314-24. VE-821 purchased from Selleck.

  • Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.

    Toxicol Sci 2014 10.1093/toxsci/kfu207. VE-821 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U2OS  MonzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MkDOTWM2OO,;nkCuPEDPxE1? NWTRT5NvOjV3OUOxPFQ>
SAOS2 NH;vbmhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NE\xbVRKSzVy784eNE45KM7:TR?= NGOwfHYzPTV7M{G4OC=>
CAL72 NHLzUGZIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NYj0RWhMUUN3MP-9olAvQCEQvF2= M37v[|I2PTl|MUi0
NOS1 NYLYWpVvT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M{e1bWlEPTExv[6wMlgh|ryP NXPSbHhROjV3OUOxPFQ>
HUO9 MnzXS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NXXrZmlJUUN3MP-9olAvQCEQvF2= MlzPNlU2QTNzOES=
MG63 NF3He4FIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M2P2O2lEPTExv[65JO69VQ>? MVWyOVU6OzF6NB?=
SJSA1 MoDpS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MUfJR|Ux973gOTFOwG0> NGfwcZMzPTV7M{G4OC=>
MDA-MB-231 MWTDfZRwfG:6aXPpeJkhSXO|YYm= MVexM|MwOTBizszN NG\RVmgyKGh? M1HaVZBwfGWwdHnheIV{KHSqZTDjfZRwfG:6aXPpeJkhd2ZiYn;0bEBk[W2ydH;0bIVkcW5iYX7kJGxOWC12MEC= NWXKTGZTOjV{Nkm0O|k>
HT-29 MXTDfZRwfG:6aXPpeJkhSXO|YYm= NUfjcIdmOS9|L{GwJO69VQ>? NF7nNVYyKGh? M4GwcZBwfGWwdHnheIV{KHSqZTDjfZRwfG:6aXPpeJkhd2ZiYn;0bEBk[W2ydH;0bIVkcW5iYX7kJGxOWC12MEC= M1Li[VI2OjZ7NEe5
HCT-116 p53+/+ NYTVeY1oS3m2b4TvfIlkcXS7IFHzd4F6 NFvXVFUyNzNxMUCg{txO MlPmNUBp MmntdI91\W62aXH0[ZMhfGinIHP5eI91d3irY3n0fUBw\iCkb4ToJINidXC2b4To[YNqdiCjbnSgUG1RNTRyMB?= M33a[FI2OjZ7NEe5
HCT-116 p53-/- M175SmN6fG:2b4jpZ4l1gSCDc4PhfS=> NUHw[WEyOS9|L{GwJO69VQ>? M2H6RlEhcA>? M2LXeZBwfGWwdHnheIV{KHSqZTDjfZRwfG:6aXPpeJkhd2ZiYn;0bEBk[W2ydH;0bIVkcW5iYX7kJGxOWC12MEC= Mm\LNlUzPjl2N{m=
TF-1 MXfHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? Mlu1NE4xOTIkgKO4JO69VQ>? NGXTb4Q6PiCq NWG0Z5Zq\W6qYX7j[ZMhfGinIHHueIlxem:uaX\ldoF1cX[nIHXm[oVkfHNib3[gUWsyPzd3 NF7VdGwzPDF5OUG1Ni=>
HEL NHXoSJVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVu1WVA{OC5yMUJihLM5KM7:TR?= MoLNPVYhcA>? M4CyXYVvcGGwY3XzJJRp\SCjboTpdJJwdGmoZYLheIl3\SCnZn\lZ5R{KG:oIF3LNVc4PQ>? MXqyOFE4QTF3Mh?=
THP-1 MUjHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M2XuTFAvODFz4pETPEDPxE1? MU[5OkBp M37SXYVvcGGwY3XzJJRp\SCjboTpdJJwdGmoZYLheIl3\SCnZn\lZ5R{KG:oIF3LNVc4PQ>? MlGzNlQyPzlzNUK=
HL-60  M1\MRWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M4fQRVExKG2P MoXQNE42KGh? M3;yTpJm\HWlZYOgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIH;mJGNpczFiYYSgd4VzcW6nIEO0OS=> MUeyN|k{PDRzMR?=
OVCAR-8  NYjNemlRTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M{myVVEhyrWPwrC= NUDwTHltOjRiaB?= NUH3WY55[WK{b3fheIV{KGOqZX3veIhmemGyeT3pcoR2[2WmIHPlcIwh[3mlbHWgZZJz\XO2 MXKyN|U1QDJ4OR?=
PANC-1 M4P6NWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NWj3WmZ2OC5zMT25JO69VQ>? NHPRUXoyKGh? M{j4NolvcGmkaYTzJJRp\SClZXzsJJZq[WKrbHn0fUBqdiCjIHTvd4UuKGSncHXu[IVvfCCvYX7u[ZI> NEXTOW4zOjh{NUOzNS=>
MiaPaCa M1PvVWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NInm[o4xNjFzLUmg{txO NGTSbXgyKGh? NYjD[XpCcW6qaXLpeJMhfGinIHPlcIwhfmmjYnnsbZR6KGmwIHGg[I9{\S1iZHXw[Y5l\W62IH3hco5meg>? M1zXV|IzQDJ3M{Ox
PSN-1 MYDHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MVmwMlEyNTlizszN NHnPfmoyKGh? MXPpcohq[mm2czD0bIUh[2WubDD2bYFjcWyrdImgbY4h[SCmb4PlMUBl\XCnbnTlcpQhdWGwbnXy M4O3U|IzQDJ3M{Ox

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

+ 展开

激酶抑制实验:

使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验:

[2]

+ 展开
  • Cell lines: H2AX细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

    细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.41
化学式

C18H16N4O3S

CAS号 1232410-49-9
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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