VE-822

目录号:S7102 别名: VX970

VE-822 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 463.55

VE-822是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Flow cytometry analysis of E14.5 FL lineage negative cells from indicated genotypes treated with ATMi (KU-55933; 1nM), ATRi (VE-822; 1nM) or both inhibitors or DMSO as a negative control for 24 hours in culture before AnnexinV and PI levels were measured.

    Sci Rep, 2016, 6:27379.. VE-822 purchased from Selleck.

    Western blot analysis for a time course experiment in the presence of wortmannin (lanes 5 to 8), VE-822 (lanes 9 to 12), or a vehicle control (lanes 1 to 4).

    J Virol, 2015, 89(9): 5040-59 . VE-822 purchased from Selleck.

  • The copy number of HPV16 genomes was measured by qPCR.

    J Virol, 2015, 89(9): 5040-59 . VE-822 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VE-822是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
特性 VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
靶点
ATR [1]
(HT29 cells)
19 nM
体外研究

作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCK1T-HPV16 M{O5VWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MnG3NE42KG6P NUO4SHZKOjRiaNMg MVzpcoNz\WG|ZYOgeIhmKGyndnXsd{Bw\iCHMR?= MUWyOVcyPzFyOB?=
HCK1T-HPV16 MoDFSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NHPmcHgxNjVibl2= Mn\lNlQhcMLi M1HTToVvcGGwY3XzJGUyNWSncHXu[IVvfCC{ZYDsbYNifGmxbjDv[kB1cGViSGDWNVYh\2Wwb33l M3HuclI2PzF5MUC4

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体内研究 VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和gemcitabine,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
+ 展开
  • Animal Models: 含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠
  • Formulation: 生理盐水
  • Dosages: 60 毫克/千克
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 36 mg/mL (77.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
5% DMSO+45% PEG 300+H2O
11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.55
化学式

C24H25N5O3S

CAS号 1232416-25-9
稳定性 powder
别名 VX970

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

  • 回答:

    VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

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