Verdinexor (KPT-335)
别名: ATG-527
Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。
Verdinexor (KPT-335) Chemical Structure
CAS: 1392136-43-4
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产品质控
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CRM1抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Verdinexor (KPT-335, ATG-527)是一种口服生物可利用的，选择性XPO1/CRM1抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Verdinexor抑制Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和CLBL1细胞的活性，IC50分别为0.3 nM，2.1 nM，41.8 nM，和8.5 nM。KPT-335也会诱导表达XPO1与SINE 的CLBL1和原代犬DLBCL细胞凋亡。[1] Verdinexor选择性有效抑制vRNP输出，也有效抑制各种流感病毒A和B菌株，包括流行性H1N1病毒，高致病性H5N1禽流感病毒，以及最近出现的H7N9菌株。[2] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat，OCI-Ly3，OCI-Ly10，和 CLBL1 细胞系；原代 DLBCL 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 或 92 小时 | |||
| 方法 | 淋巴系的细胞活性通过MTS法使用CellTiter 96®水性单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。简而言之，对于淋巴样细胞系，5×104 细胞(或1×105原代DLBCL细胞)与SINE化合物在含100 µL完全培养基的96孔板中培养。72小时后，将20 µL MTS溶液加入每孔中，再培养4小时，然后使用Wallac Victor 1420 多标分析仪测量490 nm下的吸光度。SINE的IC50值使用Prism 6软件计算。对于非淋巴样细胞系，将OSA16，C2和323610-3分别以2500 细胞/孔，5000细胞/孔和2500 细胞/孔以一式三份接种于96孔板。接种的板培养过夜，然后接下来一天用10 µL 在C10培养基中浓度分别为0.0001，0.01，0.1，1.0，和10 µM的KPT-214处理。然后将板密封，并立即放置于−80°C，放置至少12小时。接下来将板解冻，根据制造商的方案进行CyQUANT ®Cel增殖试验。简而言之，将200 µL稀释的可用CyQUANT溶液加入到每孔中，避光保存。荧光性使用SpectraMax M2酶标仪在480 nm 激发光和520 nm 发射光下测量。结果表示为对照组的百分比，或绘图来计算92小时的IC50值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Verdinexor (25 mg/kg，每天两次，p.o.)降低肺中促炎性细胞因子的表达，在体内通过减少肺病毒滴度产生抗病毒活性，并且因此降低与致死性甲型流感A病毒相关的肺疾病的发病率和死亡率。 [2]在常染色体显性多囊肾疾病模型中，Verdinexor (5 mg/kg, i.p.)通过抑制XPO1减弱囊肿生长。[3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | 接种流感病毒菌株A/California/04/09 (pH1N1)或 A/Philippines/2/82-X79 (H3N2)的小鼠。 |
| Dosages | 25 mg/kg，每天两次 | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02431364 | Terminated | Healthy |
Karyopharm Therapeutics Inc |
May 26 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 442.32 | 分子式 | C18H12F6N6O |
| CAS号 | 1392136-43-4 | SDF | Download Verdinexor (KPT-335) SDF |
| Smiles | C1=CC=NC(=C1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.95 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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