Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat

目录号:S8173 别名: MK-8931

Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 523.43

Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。

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产品安全说明书

BACE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Verubecestat是一种有效的、选择性的beta-分泌酶的抑制剂、BACE1抑制剂。
靶点
BACE2 [1]
(Cell-free assay)
BACE1 [1]
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
体外研究

Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM[2]

体内研究 对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (154.74 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.82 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 523.43
化学式

C19H18F5N5O5S

CAS号 1286770-55-5(free base)
稳定性 powder
in solvent
别名 MK-8931

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01953601 Terminated Amnestic Mild Cognitive Impairment|Alzheimer''s Disease|Prodromal Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. November 5 2013 Phase 3
NCT01739348 Terminated Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. November 30 2012 Phase 2|Phase 3
NCT01537757 Completed Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. March 2012 Phase 1
NCT01496170 Completed Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. December 2011 Phase 1
NCT02910739 Completed Amnestic Mild Cognitive Impairment|Alzheimer''s Disease|Prodromal Alzheimer''s Disease Merck Sharp & Dohme Corp. October 11 2016 Phase 1

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操作手册

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BACE Signaling Pathway Map

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