Vildagliptin

别名: LAF-237, NVP-LAF 237 中文名称:维达列汀

Vildagliptin抑制DPP−4IC50为2.3 nM。

Vildagliptin Chemical Structure

Vildagliptin Chemical Structure

CAS: 274901-16-5

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DPP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Caco-2 cells Function assay Inhibition of human DPP4 expressed in Caco-2 cells, Ki=0.004 μM 17034148
insect cells Function assay Inhibition of human recombinant His-tagged DPP4 expressed in insect cells, IC50=0.056 μM 20718420
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生物活性

产品描述 Vildagliptin抑制DPP−4IC50为2.3 nM。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
2.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Vildagliptin是最稳定的DPP-IV抑制剂,结合DPP-IV的S1-和S2-催化位点,能够模拟P-1位点过渡态。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Vildagliptin(以10 μmol/kg口服给药)是一种有效的,口服具有活性的血浆DPP-IV活性抑制剂,在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中增加GLP-1的水平。在肥胖的雄性Zucker大鼠体内,Vildagliptin以10 μmol/kg口服给药,显著降低血糖波动,并刺激胰岛素分泌。Vildagliptin (1 μmol/kg, po)给药大约2小时后,对血浆DPP-IV活性具有最大抑制(95%),而给药后30分钟内,对DPP-IV的抑制>50%,并且抑制作用在食蟹猴体内持续10小时以上。[1] Vildagliptin(60 mg/kg) 通过增加β细胞复制并减少细胞凋亡,增加胰腺β细胞量,并且增加的β细胞量在vildagliptin洗脱后维持12天。[2]在链脲霉素(STZ)诱导的糖尿病成年雄性Sprague Dawley大鼠体内,Vildagliptin以10 mg/kg的剂量给药32周,防止神经纤维损失。[3]

动物实验 Animal Models 肥胖雄性 Zucker大鼠
Dosages 10 μmol/kg
Administration 单剂量口服给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04081857 Completed
Health Subjective
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
June 3 2019 Phase 1
NCT04087525 Completed
Health Subjective
Hanmi Pharmaceutical Company Limited
October 23 2018 Phase 1
NCT03577184 Withdrawn
Diabetes Mellitus Type 2
Clinision
July 2018 --
NCT05337969 Completed
To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)
December 2015 Not Applicable
NCT05329857 Completed
To Determine Bioequivalence Under Fed Conditions
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)
December 2015 Not Applicable
NCT05329844 Completed
Diabetes Mellitus
AET Laboratories Private Limited|Alfred E. Tiefenbacher (GmbH & Co. KG)
February 2014 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 303.4 分子式

C17H25N3O2

CAS号 274901-16-5 SDF Download Vildagliptin SDF
Smiles C1CC(N(C1)C(=O)CNC23CC4CC(C2)CC(C4)(C3)O)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( 197.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : 60 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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