VU 0364770
VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM，对68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。
VU 0364770 Chemical Structure
CAS: 61350-00-3
产品质控
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GluR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM，对68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VU0364770是一种强有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4)正向别构调节剂。在含有EC20浓度谷氨酸盐情况下1.1 μM的VU0346770 对人源mGlu4效能可以使谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动31.4倍。290 nM的 VU0364770对大鼠mGlu4具有效能并诱导谷氨酸盐浓度响应曲线向左移动18.1 倍[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | VU0364770单独使用或与 l-DOPA或当前临床使用的腺苷2A (A2A)受体拮抗剂preladenant联用均具有活性。大鼠中单独使用时，VU0364770 可以逆转氟哌啶醇诱导的强直性昏厥, 中央前脑内侧束6-羟多巴胺（6-OHDA）病变诱导的前肢不对称以及双侧6-OHDA黑质纹状体病变引起的注意障碍。此外, VU0364770与preladenant 联用可以更好地逆转氟哌啶醇（haloperidol）诱导的强直性昏厥。VU0364770 改善前肢不对称的效果可以通过与不活跃剂量的l-DOPA联用得到加强，表明mGlu4正向别构调节剂可能具有l-DOPA缺少的活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 氟哌啶醇诱导的强直性昏厥模型 |
| Dosages | 1–56.6 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 232.67 | 分子式 | C12H9ClN2O |
| CAS号 | 61350-00-3 | SDF | Download VU 0364770 SDF |
| Smiles | C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (202.0 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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