WT161
WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。
WT161 Chemical Structure
CAS: 1206731-57-8
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产品质控
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HDAC抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WT161可选择性地抑制HDAC6并显著地提高乙酰化α-tubulin的水平，对整体赖氨酸乙酰化影响甚小。它能够诱导多发性骨髓瘤细胞中乙酰化tubulin的积累和毒性。WT161单药处理时不诱导ER应激反应、UPR或是ER应激相关的凋亡[1]。在培养的MCL JeKo-1和Z138细胞中，WT-161的处理将增加胞内泛素化蛋白水平。在培养的MCL细胞（套细胞淋巴瘤）中，WT-161可剂量依赖性地耗尽cyclin D1水平。WT-161的处理还可诱导MCL细胞中的ER应激反应--GRP78蛋白水平、磷酸化eIF2α水平升高，促凋亡转录因子CHOP被诱导[2]。WT161可引起MCF7、T47D、BT474和MDA-MB231细胞的凋亡性细胞死亡，EGFR、HER2、ERα及下游信号的表达下降[3]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | MM.1S细胞 | ||
| 浓度 | 3 µM | |||
| 孵育时间 | 16 h | |||
| 方法 | 将MM.1S细胞用BTZ (3 nM)和/或tubacin/WT161 (3 µM)处理16小时，然后PBS洗涤细胞，进行后续实验。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
WT161在小鼠中具有较为合理的半衰期（1.4小时）和药物曝露量（Cmax=18 mg/L）。单药给药处理时，耐受性良好[1]。WT161在异种移植瘤小鼠模型中可显著地抑制体内MCF7细胞的生长，下调ERα的表达[3]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Female NCr nu/nu mice subcutaneously (sc) implanted with 17β-estradiol-sustained release pellets and inoculated s.c. with 5 × 106 MCF-7 cells suspended in 30% Matrigel |
| Dosages | 80 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 458.55 | 分子式 | C27H30N4O3 |
| CAS号 | 1206731-57-8 | SDF | Download WT161 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C=NNC(=O)CCCCCCC(=O)NO | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (187.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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