WYE-687

WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

WYE-687 Chemical Structure

WYE-687 Chemical Structure

CAS: 1062161-90-3

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5mg RMB 2210.84 现货
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批次: S266801 5%TFA] 3.04 mg/mL] false] DMSO] 0.5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.56%
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mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
靶点
mTOR [1]
7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 免疫复合物激酶试验表明mTORC2特异性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WYE-687剂量依赖性抑制。WYE-687剂量依赖性广泛抑制细胞模型中mTOR信号和AKT功能。在MDA36和人乳腺癌细胞中,WYE-678显著抑制cap依赖性总体蛋白质合成。WYE-687在各种癌细胞系表现出抗增殖作用,包括G1细胞周期阻滞和选择性细胞凋亡作用。在U87MG,MDA361和LNCap 细胞中,WYE-687下调血管生成因子,VEGF和HIF-1α。[1]
激酶实验 纯化的FLAG-TOR的DELFIA测定
纯化的FLAG-TOR (FL和3.5)常规试验在96孔板中如下进行。酶首先在激酶缓冲液(10 mM Hepes (pH 7.4),50 mM NaCl,50 mM β-甘油磷酸盐,10 mM MnCl2,0.5 mM DTT,0.25 lM 微囊藻素LR,和100 lg/mL BSA)中稀释。对每个孔,12 μL稀释的酶与0.5 μL测试抑制剂或对照组载体二甲基亚砜(DMSO)简单混合。激酶反应通过加入包含ATP和His6-S6K的12.5 μL激酶试验缓冲液起始,得到包含800 ng/mL FLAG-TOR,100 μM ATP,和1.25 μM His6-S6K的25 μL终反应体积。反应板在室温下温和振荡培育2小时(1-6 小时时呈线性),然后加入25 μL 终止缓冲液(20 mM Hepes (pH 7.4),20 mM EDTA,和20 mM EGTA)终止反应。磷酸化(Thr-389) His6-S6K的DELFIA检测在室温下,使用铕-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu/抗体)标记的单克隆抗- P(T389)-p70S6K抗体(1A5)进行。55μL终止的激酶反应混合物转移到包含55 μL PBS的MaxiSorp板。将孔吸干,并用PBS清洗一次后,His6-S6K贴壁2小时。加入100 μL DELFIA缓冲液与40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗体。抗体结合在温和搅拌下继续进行1小时。然后将孔吸干,并用包含0.05% Tween 20 (PBST)的PBS清洗4次。将100 μL DELFIA增强液加入每孔,板在PerkinElmer Victor模型板读数器上读取。得到的数据用于计算酶活性和潜在抑制剂对酶的抑制活性。
细胞实验 细胞系 MDA361,U87MG,HCT116,LNCap 和 HT29 细胞
浓度 0-100 μM
孵育时间 24或48小时
方法 对于细胞周期分析,细胞以10,000细胞/孔接种于96孔板,培养24小时,用不同浓度的抑制剂处理24小时或48小时。处理后,细胞被采集,用PBS洗涤,并于-20 °C在70%乙醇中固定过夜。将细胞洗涤,用碘化丙啶着色,并在Guava PCA-96仪器上根据Guava细胞周期协议分析细胞周期构成(需要5000 细胞/孔)。

化学信息&溶解度

分子量 528.61 分子式

C28H32N8O3

CAS号 1062161-90-3 SDF Download WYE-687 SDF
Smiles COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)CC5=CN=CC=C5)C(=N2)N6CCOCC6
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 3.04 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL ( 0.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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