XL388
XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
XL388 Chemical Structure
CAS: 1251156-08-7
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产品质控
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mTOR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | XL388是一种高效的，ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂，IC50为9.9 nM，比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MCF-7细胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在体外，XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖（IC50为1.37 μM）。XL388和化疗药物协同作用，在细胞测定中阻止细胞活力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 当给小鼠每日一次口服给药，XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性，包括在MCF-7异种移植物模型> 100％的抗肿瘤活性。[1] XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触，并有适中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估，平均血浆蛋白结合分别为86％，90％，89％，85％和84％。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后，PI3K的目标AKT（T308）的磷酸化表现适度抑制（39-45％）。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MCF-7异种移植肿瘤 |
| Dosages | 50, 100 毫克/千克，每天一次 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.5 | 分子式 | C23H22FN3O4S |
| CAS号 | 1251156-08-7 | SDF | Download XL388 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=CC(=C1F)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCOC3=C(C2)C=C(C=C3)C4=CN=C(C=C4)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 1.25 mg/mL ( (2.74 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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