YU238259
YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。
YU238259 Chemical Structure
CAS: 1943733-16-1
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DNA-PK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | YU238259在DNA损伤反应和DNA修复缺陷中，具有有效的合成致死活性。它不仅与电离辐射、etoposide、PARP的抑制协同作用，这种协同作用还可被BRCA2缺陷所增强。在HDR缺陷的细胞中YU238259的合成致死性是由于在其他途径HDR通路受阻后，双链断裂的积累所造成。YU238259对NHEJ途径没有影响，它使癌细胞对放射治疗、DSB诱导的化疗敏感化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U2OS细胞 | ||
| 浓度 | 25 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 用25 μM YU238259或DMSO预处理U2OS细胞1小时，然后对细胞进行10 Gy IR的辐射。辐射过后8小时，将细胞固定，用抗体和Hoechst染料进行染色，获取图像。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | YU238259显著地延迟具有BRCA2缺陷的人类移植瘤的生长，特别是当没有DNA损伤治疗时[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 069(nu)/070(nu/+) 无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 459.95 | 分子式 | C22H22ClN3O4S |
| CAS号 | 1943733-16-1 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NCCC3=NC=C(C=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (197.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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