Z-FA-FMK
别名: (1S)-Z-FA-FMK
Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases.
Z-FA-FMK Chemical Structure
CAS: 197855-65-5
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产品质控
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| 相关靶点 | Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
Cysteine Protease抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK)是不可逆的cysteine protease抑制剂,同时还可抑制Caspases. | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Z-FA-FMK通过成纤维细胞和破骨细胞抑制纤维状胶原的降解。[2] Z-FA-FMK通过抑制巨噬细胞中NF-kappaB依赖性基因的表达而抑制LPS诱导的细胞因子的产生。 [3] 在体外实验中，Z-FA-FMK有效阻断分裂原和IL-2诱导的T细胞增殖。[4] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | PBMCs | ||
| 浓度 | ~100 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 有丝分裂原刺激后的T细胞增殖使用[3H]胸腺嘧啶整合测定。简而言之，PBMCs或纯化的T细胞接种在96孔板，z-FA-FMK存在或不存在下，用PHA (5微克/毫升)刺激，抗CD3 mAb (5 微克/毫升)与抗CD28 mAb (2.5 微克/毫升) 或PMA与离子霉素共刺激。细胞培养72小时，最后16小时加入[甲基-3H]胸苷(0.037 MBq)。使用Tomtec自动化的多孔采集器将细胞采集到玻璃纤维滤垫上。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中，Z-FA-FMK显著增加肺和血液中肺炎球菌的生长。[4]在重症综合性免疫缺陷小鼠体内，Z-FA-FMK阻断Ras致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼吸道病毒感染。[5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 386.42 | 分子式 | C21 H23 F N2 O4 |
| CAS号 | 197855-65-5 | SDF | Download Z-FA-FMK SDF |
| Smiles | CC(C(=O)CF)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (199.26 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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