Zaltoprofen
别名: CN100,Soleton 中文名称：扎托洛芬
Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。
Zaltoprofen Chemical Structure
CAS: 74711-43-6
产品质控
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相关信号通路图
COX抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Zaltoprofen(CN100,Soleton)是COX-1和COX-2抑制剂,用于治疗关节炎。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Zaltoprofe结合缓激肽B2受体蛋白质的特定位点，因此，我们研究Zaltoprofen对成年DRG神经元的缓激肽诱发反应的影响，调查可能的相互作用位点。Zaltoprofen最有效地抑制缓激肽增强辣椒素诱导的Ca2+摄取到DRG神经元。Zaltoprofen也显著抑制缓激肽诱导的12脂氧合酶（12-LOX）活性和缓慢的缓激肽诱导的发病P物质从DRG神经元释放。[1] 在原代感觉神经元中，Zaltoprofe通过阻断B（2）受体介导途径产生缓激肽诱导的伤害性反应的镇痛作用。Zaltoprofe完全抑制缓激肽引起的Ca2+增加，它是由B（2）拮抗剂D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin抑制，而不是B（1）拮抗剂。[2] Zaltoprofe在1 nmol显示对BK(i.pl.)-诱导的痛觉屈肌反应很强的镇痛作用 ，而 loxoprofen或其活性代谢物 loxoprofen-SRS没有。Zaltoprofe也抑制[Tyr8]-BK诱导的伤害感受中，它是B2型BK受体特异性激动剂；但不影响由[赖氨酸-DES-Arg9]-BK诱导的伤害感受，它是B1型BK受体特异性激动剂。[3] Zaltoprofe是一种非甾体类抗炎药（NSAID），引起环氧合酶-2的有效的抑制而对胃肠道副作用少。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Zaltoprofe提高了Con A治疗的小鼠和四氯化碳处理的大鼠的体重损失。[4] Zaltoprofen（10 毫克/千克）在Con A处理8小时后给药，导致抑制刀豆蛋白A诱导的体重降低。Zaltoprofen（10 毫克/千克）和Con A联用，导致小鼠食物摄入和只服用Con A相比增加4倍。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 298.36 | 分子式 | C17H14O3S |
| CAS号 | 74711-43-6 | SDF | Download Zaltoprofen SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C=C1)SC3=CC=CC=C3C(=O)C2)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (201.09 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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