Zebularine (NSC 309132)
别名: 4-Deoxyuridine
Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中Ki为2 μM。
Zebularine (NSC 309132) Chemical Structure
CAS: 3690-10-6
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产品质控
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相关信号通路图
DNA Methyltransferase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human T24 cells | Function assay | 100 μM | 8 days | Induction of p16 gene expression in human T24 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine | 19006382 |
| human HCT15 cells | Function assay | 100 μM | 8 days | Induction of p16 gene expression in human HCT15 cells at 100 uM after 8 days by real time PCR in presence of 100 mM thymidine | 19006382 |
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生物活性
| 产品描述 | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中Ki为2 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Zebularine是非常稳定的，37°C下，溶于PBS，pH 1.0时半衰期约为44小时，pH 7.0时半衰期约为508小时。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Zebularine是一种胞苷类似物，含有2-(1H)-嘧啶酮环，最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。[2]Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。[1]Zebularine作用于N. crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化导致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制剂，与5-Aza-CR相似，而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞，只具有轻微的细胞毒性。[3]与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ，且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外，与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1（DNMT1），且诱导癌症相关的抗原基因的表达。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | DNMT1 / DNMT3a / DNMT3b CDK2 / p-Rb / Rb MeCP2 / MBD2 / MBD3 / Acetyl-H3 / Acetyl-H4 |
|
23320119 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
19459041 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Zebularine处理携带肿瘤的小鼠，具有轻微的细胞毒性（Zebularine按1000 mg/kg剂量处理小鼠，平均最大重量变化为11％[95％CI=4％至19％）。与对照组小鼠相比，高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性BALB/c nu/nu 小鼠 |
| Dosages | 500 mg/kg, 1000 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射，口服饲喂 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 228.2 | 分子式 | C9H12N2O5 |
| CAS号 | 3690-10-6 | SDF | Download Zebularine (NSC 309132) SDF |
| Smiles | C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (201.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 46 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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