ZM 39923 HCl
ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。
ZM 39923 HCl Chemical Structure
CAS: 1021868-92-7
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产品质控
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JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。 | ||||||||
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| 特性 | ZM39923用作前体药物 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。[1]在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca2+的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。[2]ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。[3]ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 367.91 | 分子式 | C23H25NO.HCl |
| CAS号 | 1021868-92-7 | SDF | Download ZM 39923 HCl SDF |
| Smiles | CC(C)N(CCC(=O)C1=CC2=CC=CC=C2C=C1)CC3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (81.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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