Rho

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1314 Zoledronic Acid <1 mg/mL 0.004 mg/mL <1 mg/mL
S8031 NSC 23766 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7319 EHop-016 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1721 Azathioprine <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S7293 ZCL278 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8499 KRpep-2d 100 mg/mL -1 mg/mL -1 mg/mL
S8156 ARS-853 (ARS853) <1 mg/mL 86 mg/mL 1 mg/mL
S7332 K-Ras(G12C) inhibitor 9 <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S7719 CCG-1423 <1 mg/mL 90 mg/mL 4 mg/mL
S7330 6H05 100 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S7331 K-Ras(G12C) inhibitor 12 <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S8303 Kobe0065 <1 mg/mL 89 mg/mL 13 mg/mL
S7333 K-Ras(G12C) inhibitor 6 <1 mg/mL 81 mg/mL 30 mg/mL
S7607 BQU57 <1 mg/mL 66 mg/mL 20 mg/mL
S7482 EHT 1864 2HCl 100 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7686 ML141 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8499New

KRpep-2d

KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。

S8156New

ARS-853 (ARS853)

ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。

S7332

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S7684

Salirasib

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S7330

6H05

6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。

S7331

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S8303

Kobe0065

Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。

S7333

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。

S7607

BQU57

BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1314

Zoledronic Acid

Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡,并防止小GTP结合蛋白,如Ras 和 Rho的异戊二烯化。

S8031

NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

S7319

EHop-016

EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1,IC50为1.1 μM,同等有效抑制Rac3。

S1721

Azathioprine

Azathioprine 是一种抑制免疫系统的药物,抑制了嘌呤的合成以及GTP结合蛋白Rac1的激活,用于器官移植和自身免疫性疾病。

S7293

ZCL278

ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。

S8499New

KRpep-2d

KRpep-2d是选择性的K-Ras(G12D)抑制性环肽,相较于WT K-Ras和K-Ras(G12C),对K-Ras(G12D)选择性更高,IC50为1.6 nM。

S8156New

ARS-853 (ARS853)

ARS-853是一种具有选择性的、KRAS(G12C)共价结合抑制剂,通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活,抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。

S7332

K-Ras(G12C) inhibitor 9

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌的K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S7684

Salirasib

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。

S7719

CCG-1423

CCG-1423是一种特定的 RhoA 通路抑制剂,能够抑制SRF介导的转录。

S7330

6H05

6H05是一个致癌K-Ras(G12C)的选择性、变构抑制剂。

S7331

K-Ras(G12C) inhibitor 12

K-Ras(G12C) inhibitor 12是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。

S8303

Kobe0065

Kobe0065是H-Ras-cRaf1相互作用的抑制剂,能有效抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki值为46±13 μM。

S7333

K-Ras(G12C) inhibitor 6

K-Ras(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的致瘤性K-Ras(G12C)抑制剂。

S7607

BQU57

BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。

S7482

EHT 1864 2HCl

EHT 1864 2HCl是一种强效的Rac family GTPase抑制剂,其对Rac1, Rac1b, Rac2 和 Rac3的Kd分别为40 nM, 50 nM, 60 nM 和 250 nM 。

S7686

ML141

ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。