S6 Kinase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

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Notes:
2. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣抑制剂的链接。
3. "+"代表抑制作用的强度。"+"越多,抑制作用越强。
4. 橙色的"√"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2843

BI-D1870

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S2163

PF-4708671

PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

S7704

LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。

S7870New

LJH685

LJH685是一种高效的-RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

S7871New

LJI308

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM,和 13 nM。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S7698

LY2584702

LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2843

BI-D1870

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S2163

PF-4708671

PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

S7704

LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。

S7870New

LJH685

LJH685是一种高效的-RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

S7871New

LJI308

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM,和 13 nM。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S7698

LY2584702

LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。