Cyclosporin A

目录号：S2286 批次号：S228609

化学数据

	别名	Cyclosporine A, Cyclosporine, Ciclosporin, CsA,NSC 290193	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂
	分子量	1202.61	CAS号	59865-13-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (83.15 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (83.15 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Cyclosporin A, 一种非极性环寡肽，是一种免疫抑制剂，与亲环素结合，随后抑制calcineurin，无细胞试验中IC50为7 nM，广泛用于预防器官移植反应中的排斥反应,并已用于在灌注的3D近端小管模型上测试其毒性作用。

靶点

calcineurin ^[1]
(Cell-free assay)

7 nM

体外研究

在T细胞中，Cyclosporin A与亲环蛋白(免疫亲和素)结合^[1]，形成亲环蛋白-Cyclosporin A复合体，其结合并抑制钙调磷酸酶。^[2]Cyclosporin A 抑制钙调磷酸酶，IC50 是7 nM^[3]，随后阻断NF-AT核转运。 ^[4]Cyclosporin A通过抑制MTP(线粒体通透性转换孔)的开放而影响线粒体，IC50 是39 nM。^[5]

体内研究

Cyclosporin A是一种免疫抑制剂，小鼠，大鼠，和荷兰猪经非肠道给药或者口服给药都有效^[6]，临床上用于器官移植中预防免疫排斥。^[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	磷酸酶试验
激酶实验	纯化的牛脑钙调磷酸酶和钙调蛋白是购买的。含纯化酶的反应混合物包含100 nM 钙调磷酸酶，100 nM 钙调蛋白，以及5 μM ³²P-标记磷酸化多肽，60 μl (总体积) 试验缓冲液包含20 mM Tris (pH 8)，100 mM NaCI，6 mM MgCl₂，0.5 mM 二硫苏糖醇，每毫升0.1毫克牛血清白蛋白，以及0.1 mM CaCl₂或5 mM EGTA。含细胞裂解物的反应混合物包含20 μl of未稀释裂解物， 5 μM ³²P-标记的磷酸肽，和40 μl 试验缓冲液。反应混合物包含50 μM 多肽412或413和/或 500 nM冈田酸，一种磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500 nM 冈田酸足以抑制Ca²⁺-不依赖性磷酸酶，而更高浓度时也会部分抑制Ca²⁺-依赖性的活性。30°C下培育15分钟，加入0.5 ml包含5% 三氯乙酸的100 mM 磷酸钾缓冲液(pH 7.0)终止反应。Dowex阳离子交换色谱分离无机磷酸盐，用闪烁计数测定数量。
细胞实验	细胞系	Jurkat细胞(无性繁殖J77)
	浓度	~100 nM
	处理时间	1小时
	方法	免疫抑制剂以细胞治疗浓度的1000倍溶于乙醇。细胞(10⁶)悬浮于微量离心管1ml完全培养基中；1 μl乙醇或者Cyclosporin A乙醇溶液加入反应液中，细胞在37°C下培育1小时。细胞在冰浴下用1ml PBS洗两次，在50μl低渗缓冲液中裂解，缓冲液每毫升包含50 mM Tris (pH 7.5); 0.1 mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5 mM二硫苏糖醇; 以及50 微克苯甲基磺酰氯，50 微克胰蛋白酶抑制剂，5微克亮抑酶肽，和5 微克抑肽酶。裂解液用液氮冷冻，再在30°C下融化，循环3次，随后在 4°C下以12,000×g离心10分钟。
动物实验	动物模型	大鼠
	剂量	45毫克/千克
	给药处理	口服

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 1833(3), 652-62]

: 数据来源于[, 1833(3), 652-62]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Pharm Res, 2016, 33(2):395-403]

Cyclosporin A在文献中得到引用

The cGAS-STING pathway-dependent sensing of mitochondrial DNA mediates ocular surface inflammation [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371]	PubMed: 37735446
The cGAS-STING pathway-dependent sensing of mitochondrial DNA mediates ocular surface inflammation [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):371]	PubMed: 37735446
Three-dimensional nanofibrous sponges with aligned architecture and controlled hierarchy regulate neural stem cell fate for spinal cord regeneration [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.87288]	PubMed: 37771775
VMP1 affects endoplasmic reticulum stress sensitivity via differential modulation of the three unfolded protein response arms [ Cell Rep, 2023, 42(3):112209]	PubMed: 36870060
A novel implant surface modification mode of Fe3O4-containing TiO2 nanorods with sinusoidal electromagnetic field for osteoblastogenesis and angiogenesis [ Mater Today Bio, 2023, 19:100590]	PubMed: 36910272
IP3R-dependent mitochondrial dysfunction mediates C5b-9-induced ferroptosis in trichloroethylene-caused immune kidney injury [ Front Immunol, 2023, 14:1106693]	PubMed: 37383224
IPSC-Derived Sensory Neurons Directing Fate Commitment of Human BMSC-Derived Schwann Cells: Applications in Traumatic Neural Injuries [ Cells, 2023, 12(11)1479]	PubMed: 37296600
Multiparametric Profiling of Neutrophil Function via a High-Throughput Flow Cytometry-Based Assay [ Cells, 2023, 12(5)743]	PubMed: 36899878
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415]	PubMed: 37489731
Establishment and Characterization of Multi-Drug Resistant p53-Negative Osteosarcoma SaOS-2 Subline [ Diagnostics -Basel), 2023, 13(16)2646]	PubMed: 37627905

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