SB525334

目录号：S1476 批次号：S147605

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21N5
分子量 343.42 CAS号 356559-20-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 SB525334是一种有效的，选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，无细胞试验中IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，对ALK2，3，和 6没有活性。
靶点
TGFβR1(ALK5) [1]
(Cell-free assay)
14.3 nM
体外研究

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位；1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞，抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)，降低对TGF-β1的敏感性。[2]
体内研究

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型，降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。[1] SB525334作用于PAH鼠模型，明显倒转肺动脉压，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后，使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。[2] SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率，多样性，和尺寸。[3] SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异，且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位，且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. [4]
特征 SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 测定SB-525334有效性和选择性的激酶实验
为了测定SB-525334的有效性, 纯化的GST标记的ALK5激酶域，纯化的GST标记的全长Smad3,33P-γATP，及不同浓度SB-525334一起温育。显示读数为放射性标记的Smad3。为了测定SB-525334的选择性, 纯化的GST标记的ALK2和ALK4激酶域，与GST标记的全长Smad1和Smad3分别温育，加入不同浓度SB-525334，测定IC50 值。
细胞实验 细胞系 人肾近曲小管上皮(RPTE)细胞
浓度 1 μM
处理时间 1小时
方法

RPTE细胞接种在显微镜载玻片上。第二天，移除表皮生长因子和血清，细胞饥饿处理24小时。用10 ng/mL TGF-β1或1 μM SB-525334或两者一起处理细胞。用SB-525334或饥饿培养基预处理3小时，然后和TGF-β1或饥饿培养基在37 oC下温育1小时。细胞混合，通透处理。用BSA阻断载玻片,和鼠Smad2/3抗体温育，然后和鼠IgG荧光二抗温育。用聚焦显微镜观察载玻片，分析核信号强度。
动物实验 动物模型 诱导的肺纤维化的雌性Eker鼠
剂量 每天10 mg/kg
给药处理 溶于饮用水中口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Cancer Lett, 2014, 355(1), 130-40]

数据来源于[Data independently produced by Cell Signal, 2014, 10.1016/j.cellsig.2014.09.010]

数据来源于[Data independently produced by Cell Signal, 2014, 10.1016/j.cellsig.2014.09.010]

数据来源于[Data independently produced by Hypertension, 2013, 62(5), 951-6]

SB525334在文献中得到引用

Hybrid lipid nanoparticles with tumor antigen-primed dendritic cell membranes for post-surgical tumor immunotherapy [ J Control Release, 2025, S0168-3659(25)00029-X] PubMed: 39800239
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152] PubMed: 39893253
Dynamic Reprogramming of Stromal Pdgfra-expressing cells during WNT-Mediated Transformation of the Intestinal Epithelium [ bioRxiv, 2025, 2025.01.22.634326] PubMed: 39896606
HDAC3 integrates TGF-β and microbial cues to program tuft cell biogenesis and diurnal rhythms in mucosal immune surveillance [ Sci Immunol, 2024, 9(99):eadk7387] PubMed: 39331726
68Ga-FAPI PET imaging monitors response to combined TGF-βR inhibition and immunotherapy in metastatic colorectal cancer [ J Clin Invest, 2024, 134(4)e170490] PubMed: 38175716
GPA33 expression in colorectal cancer can be induced by WNT inhibition and targeted by cellular therapy [ Oncogene, 2024, ] PubMed: 39472498
Cancer-associated fibroblasts barrier breaking via TGF-β blockade paved way for docetaxel micelles delivery to treat pancreatic cancer [ Int J Pharm, 2024, 665:124706] PubMed: 39277152
Brachyury promotes extracellular matrix synthesis through transcriptional regulation of Smad3 in nucleus pulposus [ Am J Physiol Cell Physiol, 2024, 326(5):C1384-C1397] PubMed: 38690917
Digital pathology with artificial intelligence analysis provides insight to the efficacy of anti-fibrotic compounds in human 3D MASH model [ Sci Rep, 2024, 14(1):5885] PubMed: 38467661
ESRRB Inhibits the TGFβ Signaling Pathway to Drive Cell Proliferation in Cervical Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(18):3095-3114] PubMed: 37350664

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