Simvastatin

目录号：S1792 批次号：S179207

打印

化学数据

化学结构式 别名 MK 733 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H38O5
分子量 418.57 CAS号 79902-63-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.68 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.15mg/ml (9.91mM) 以 1 mL 工作液为例，取50 μL 83 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
0.1-0.2 nM(Ki)
体外研究

在细胞试验中，用之前，Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。Simvastatin抑制小鼠L-M cell (成纤维细胞)，大鼠H4II E细胞(肝脏)，以及人类Hep G2 细胞(肝脏)中胆固醇合成，IC50值分别为19.3 nM，13.3 nM和15.6 nM。[1]

Simvastatin治疗在30分钟内导致剂量依赖性AKt丝氨酸473的磷酸化，1.0 µM下具有最大磷酸化作用。Simvastatin (1.0 μM)增强内源性Akt基质内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的磷酸化作用，抑制无血清培养基中的细胞凋亡，并加速血管结构的形成。[2]

Simvastatin表现出体外抗炎作用。Simvastatin (10 μM)减少抗-CD3/抗-CD28抗体刺激的PB衍生的单核细胞以及从风湿性关节炎血液和IFN-γ释放的滑液细胞的增殖。Simvastatin (10 μM)抑制~30%的细胞介导的同种相互作用诱导的巨噬细胞TNF-γ释放。[3]
体内研究

Simvastatin口服给药抑制放射性乙酸盐转化为胆固醇，IC50为0.2毫克/千克。[1]

高胆固醇饮食喂养的兔子，Simvastatin (4 毫克/天)口服给药13周使增加的胆固醇诱导的总胆固醇量、LDL胆固醇以及HDL胆固醇恢复正常水平。[4]

在含有0.25%胆固醇饮食喂养的兔子体内，Simvastatin (6 毫克/千克)增加LDL受体依赖性结合，也使肝脏LDL受体数量增加。[5]

Simvastatin对炎症的影响与它对血浆胆固醇水平的作用无关。在食用高脂饮食的食蟹猴体内，Simvastatin (20 毫克/千克/天)诱导病灶中巨噬细胞减少1.3倍，血管细胞粘附分子-1，白细胞介素-1β，和组织因子的表达减少2倍，并伴随着皮损平滑肌细胞和胶原蛋白含量增加2.1倍。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 HMG-CoA还原酶活性测定
每个实验的总体积为95微升，反应混合物包含10微升测试的抑制化合物和85微升含有2毫克/毫升肝微粒体，0.1 M KH2PO4，pH 7.2，5.7 mM 二硫苏糖醇，10 mM 6-磷酸葡萄糖，2 U/毫升6-磷酸葡萄糖脱氢酶，1 mM NADP，10 μM咪康唑的培养缓冲液。对照试验在没有NADPH生成系统下进行。所有试样在37 ℃下培养10分钟，再加入5微升基质(未标记的和14C-HMG-3-hydroxy-3-methyl glutaryl CoA，终浓度为 50 μM，2.5 nCi/nmole)。37 ℃下30分钟后，加入27微升1N HCl和20微升未标记的甲羟戊酸内酯(200 微克/试验)停止反应。甲羟戊酸转化为内酯的过程在室温下进行60分钟。

客户使用selleck产品的实验数据

, JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.

数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, doi: 10.3324/haematol.2018.204701]

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):618-632]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Physiol, 2018, 233(1):186-200]

Simvastatin在文献中得到引用

Neuronal γ-secretase regulates lipid metabolism, linking cholesterol to synaptic dysfunction in Alzheimer's disease [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00513-5] PubMed: 37543038
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
MiR-122-5p regulates the mevalonate pathway by targeting p53 in non-small cell lung cancer [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):234] PubMed: 37005437
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Mitotic perturbation is a key mechanism of action of decitabine in myeloid tumor treatment [ Cell Rep, 2023, 42(9):113098] PubMed: 37714156
Hypoxia-altered cholesterol homeostasis enhances the expression of interferon-stimulated genes upon SARS-CoV-2 infections in monocytes [ Front Immunol, 2023, 14:1121864] PubMed: 37377965
Inference of glioblastoma migration and proliferation rates using single time-point images [ Commun Biol, 2023, 6(1):402] PubMed: 37055469
Metformin and simvastatin synergistically suppress endothelin 1-induced hypoxia and angiogenesis in multiple cancer types [ Cancer Sci, 2023, 114(2):640-653] PubMed: 36156330
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
SREBP activation contributes to fatty acid accumulations in necroptosis [ RSC Chem Biol, 2023, 4(4):310-322] PubMed: 37034406

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。