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别名 | AM-2282,Antibiotic AM-2282 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H26N4O3 |
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分子量 | 466.53 | CAS号 | 62996-74-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 46 mg/mL (98.6 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | Staurosporine 也强抑制HeLa S3细胞,IC50为4 nM。[1]Staurosporine 也抑制多种其他蛋白激酶,包括PKA, PKG, 磷酸激酶, S6 激酶, 肌球蛋白轻链激酶(MLCK), CAM PKII, cdc2, v-Src, Lyn, c-Fgr, 和Syk , IC50分别为 15 nM, 18 nM, 3 nM, 5 nM, 21 nM, 20 nM, 9 nM, 6 nM, 20 nM, 2 nM, 和 16 nM。[3] Staurosporine (1 μM) 诱导 PC12细胞90%以上凋亡,这种作用可被过量表达的Bcl-2抑制,或者zVAD-fmk, cycloheximide (10 μM) 及actinomycin D (5 μM)处理也可抑制。相应地, Staurosporine处理,诱导细胞内游离钙水平 [Ca2+]i快速且持久的提升,线粒体活性氧(ROS)的积累,及 随后的线粒体功能障碍。[4]通过caspase-8激活和Bid 分裂,功能性caspase-3的表达可增强Staurosporine诱导MCF7细胞死亡。[5] 1 μM Staurosporine处理,只部分抑制IL-3刺激的Bcl2 磷酸化,而完全阻断PKC调节的 Bcl2磷酸化。[6] Staurosporine 诱导人类包皮成纤维细胞AG-1518凋亡,根据溶酶体组织蛋白酶D调节的 细胞色素 c释放和 caspase 激活。[7] 除了激活传统线粒体凋亡通路, Staurosporine触发一种新型内在凋亡通路, 依赖Apaf-1存在时对caspase-9的激活。[8] | |||||||||||
体内研究 | 在局部贫血前,使用Staurosporine(0.1-10 ng)预处理局部贫血沙鼠和大鼠模型,可防止神经元损伤,这种作用存在剂量依赖性,说明CAl锥体细胞死亡涉及PKC。[2] |
细胞实验 | 细胞系 | PC12 |
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浓度 | 溶于DMSO,终浓度为1 μM | |
处理时间 | ~32 小时 | |
方法 | 使用Staurosporine处理细胞32小时。细胞在4%多聚甲醛中混合,然后使用DNA结合染料Hoechst 33342染色。在荧光照明下观察细胞,测定凋亡细胞百分数。 | |
动物实验 | 动物模型 | 短暂局部贫血的雄性Mongolian沙鼠或雄性 Wistar大鼠 |
剂量 | ~10 ng | |
给药处理 | 定向处理到海马双边CA1子域 |
数据来源于[, 18(4), 388-99]
数据来源于[, 18(4), 388-99]
数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2012, 7(6), e39679]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Carcinog, 2018, 57(7):886-895]
Design-rules for stapled peptides with in vivo activity and their application to Mdm2/X antagonists [ Nat Commun, 2024, 15(1):489] | PubMed: 38216578 |
Kisspeptin-10 binding to Gpr54 in osteoclasts prevents bone loss by activating Dusp18-mediated dephosphorylation of Src [ Nat Commun, 2024, 15(1):1300] | PubMed: 38346942 |
Illuminating phenotypic drug responses of sarcoma cells to kinase inhibitors by phosphoproteomics [ Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55] | PubMed: 38177929 |
SUMOylation controls Hu antigen R posttranscriptional activity in liver cancer [ Cell Rep, 2024, 43(3):113924] | PubMed: 38507413 |
Identification and characterization of a potent and selective HUNK inhibitor for treatment of HER2+ breast cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00037-0] | PubMed: 38307028 |
The molecular basis of Abelson kinase regulation by its αI-helix [ Elife, 2024, 12RP92324] | PubMed: 38588001 |
Comparison of the oncolytic activity of a replication-competent and a replication-deficient herpes simplex virus 1 [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13775] | PubMed: 38444199 |
The efficacy of ferroptosis-inducing compounds IKE and RSL3 correlates with the expression of ferroptotic pathway regulators CD71 and SLC7A11 in biliary tract cancer cells [ PLoS One, 2024, 19(4):e0302050] | PubMed: 38603713 |
miR-10b-5p promotes tumor growth by regulating cell metabolism in liver cancer via targeting SLC38A2 [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2315651] | PubMed: 38390840 |
Lytic bacteriophages interact with respiratory epithelial cells and induce the secretion of antiviral and proinflammatory cytokines [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579115] | PubMed: 38370761 |
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