(-)-Blebbistatin

目录号:S7099 批次号:S709905

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化学数据

化学结构式 别名 (S)-(-)-Blebbistatin 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C(避光) 粉状
化学式

C18H16N2O2

分子量 292.33 CAS号 856925-71-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 58 mg/mL (198.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
靶点
non-muscle myosin II ATPases [2]
(Cell-free assay)
0.5 μM-5 μM
体外研究

Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。[1]

Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II,但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I,V,和X型肌球蛋白超家族成员。[2]

Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶,与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用,减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合,也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 肌动蛋白活化的MgATPase检测
通过NADH耦合检测,使用Beckman DU 640分光光度计测量肌动蛋白活化的MgATPase活性。Blebbistatin[(+)和(-)对映体的外消旋混合物]溶解在DMSO中, 所有样品中DMSO浓度维持在恒定浓度5%。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , J Leukoc Biol, 2016, 143-53]

数据来源于[Data independently produced by , , Biomed Res Int, 2018, 2018:2174824]

数据来源于[Data independently produced by , , J Vasc Res, 2016, 53(3-4):206-215]

(-)-Blebbistatin在文献中得到引用

Cooperative sensing of mitochondrial DNA by ZBP1 and cGAS promotes cardiotoxicity [ Cell, 2023, 186(14):3013-3032.e22] PubMed: 37352855
Hydrogels with tunable mechanical plasticity regulate endothelial cell outgrowth in vasculogenesis and angiogenesis [ Nat Commun, 2023, 14(1):8307] PubMed: 38097553
Drug specificity and affinity are encoded in the probability of cryptic pocket opening in myosin motor domains [ Elife, 2023, 12e83602] PubMed: 36705568
Extracellular flux analysis in intact cardiac tissue slices - a novel tool to investigate cardiac substrate metabolism in mouse myocardium [ Acta Physiol (Oxf), 2023, e14004.] PubMed: 37227741
Antagonistic interactions among structured domains in the multivalent Bicc1-ANKS3-ANKS6 protein network govern phase transitioning of target mRNAs [ iScience, 2023, 26(6):106855] PubMed: 37275520
Myokine Musclin Is Critical for Exercise-Induced Cardiac Conditioning [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6525] PubMed: 37047496
HER2 inhibition increases non-muscle myosin IIA to promote tumorigenesis in HER2+ breast cancers [ PLoS One, 2023, 18(5):e0285251] PubMed: 37200287
Sex-specific repolarization heterogeneity in mouse left ventricle: Optical mapping combined with mathematical modeling predict the contribution of specific ionic currents [ Physiol Rep, 2023, 11(11):e15670] PubMed: 37291479
Two induced pluripotent stem cell (iPSC) lines derived from patients affected by Waardenburg syndrome type 1 retain potential to activate neural crest markers [ Stem Cell Res, 2023, 69:103074] PubMed: 36989619
Focal Adhesion Kinase (FAK)-Hippo/YAP transduction signaling mediates the stimulatory effects exerted by S100A8/A9-RAGE system in triple-negative breast cancer (TNBC) [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):193] PubMed: 35655319

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