Talazoparib (BMN 673)

目录号：S7048 批次号：S704807

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化学数据

化学结构式 别名 LT-673 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

 

C19H14F2N6O
 
分子量 380.35 CAS号 1207456-01-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (99.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.57 nM
体外研究

BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。[1]

BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。[2]
体内研究

在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。[2]
特征 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 MX-1模型(BRCA-1缺陷的)
剂量 0.33 mg/kg/day,每天一次
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Clin Cancer Res, 2017, 23(13):3405-3415

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 559(7713):285-289]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2017, 23(14):3711-3720]

数据来源于[Data independently produced by , , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):254.]

Talazoparib (BMN 673)在文献中得到引用

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2] PubMed: 38509368
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
GRB2 stabilizes RAD51 at reversed replication forks suppressing genomic instability and innate immunity against cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):2132] PubMed: 38459011
Discovery of a small-molecule inhibitor that traps Polθ on DNA and synergizes with PARP inhibitors [ Nat Commun, 2024, 15(1):2862] PubMed: 38580648
Aryl hydrocarbon receptor suppresses STING-mediated type I IFN expression in triple-negative breast cancer [ Sci Rep, 2024, 14(1):5731] PubMed: 38459088
pADP-ribosylation regulates the cytoplasmic localization, cleavage, and pro-apoptotic function of HuR [ Life Sci Alliance, 2024, 7(6)e202302316] PubMed: 38538092
A CANCER PERSISTENT DNA REPAIR CIRCUIT DRIVEN BY MDM2, MDM4 (MDMX), AND MUTANT P53 FOR RECRUITMENT OF MDC1 AND 53BP1 TO [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576487.] PubMed: 38328189
SF3B1 hotspot mutations confer sensitivity to PARP inhibition by eliciting a defective replication stress response [ Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323] PubMed: 37524790
Induction of the alternative lengthening of telomeres pathway by trapping of proteins on DNA [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad150] PubMed: 36940725
Induction of the alternative lengthening of telomeres pathway by trapping of proteins on DNA [ Nucleic Acids Research, 2023, 51(13)-] PubMed: None

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