Alpelisib (BYL719)

目录号：S2814 批次号：S281405

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H22F3N5O2S
分子量 441.47 CAS号 1217486-61-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 59 mg/mL (133.64 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
5 nM
体外研究

BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。[1]
体内研究

BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Br J Haematol, 2014, 165(1), 89-101]

, Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):637-648

Alpelisib (BYL719)在文献中得到引用

EML4-ALK fusions drive lung adeno-to-squamous transition through JAK-STAT activation [ J Exp Med, 2024, 221(3)e20232028] PubMed: 38284990
A p85 isoform switch enhances PI3K activation on endosomes by a MAP4- and PI3P-dependent mechanism [ Cell Rep, 2024, 43(5):114119] PubMed: 38630589
Integrated genomic and transcriptomic analysis reveals the activation of PI3K signaling pathway in HPV-independent cervical cancers [ Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-023-02555-w] PubMed: 38253702
Integrative modeling uncovers p21-driven drug resistance and prioritizes therapies for PIK3CA-mutant breast cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):20] PubMed: 38273040
Methyl vinyl ketone and its analogs covalently modify PI3K and alter physiological functions by inhibiting PI3K signaling [ J Biol Chem, 2024, 300(3):105679] PubMed: 38272219
Evolutionary states and trajectories characterized by distinct pathways stratify patients with ovarian high grade serous carcinoma [ Cancer Cell, 2023, 41(6):1103-1117.e12] PubMed: 37207655
Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Intact regulation of G1/S transition renders esophageal squamous cell carcinoma sensitive to PI3Kα inhibitors [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):153] PubMed: 37041169
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765
Feedback activation of EGFR/wild-type RAS signaling axis limits KRASG12D inhibitor efficacy in KRASG12D-mutated colorectal cancer [ Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633] PubMed: 37020035

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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