Selinexor (KPT-330)

目录号：S7252 批次号：S725203

化学数据

	别名	ATG-010	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₇H₁₁F₆N₇O
	分子量	443.31	CAS号	1393477-72-9
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	88 mg/mL (198.5 mM)
		Ethanol	88 mg/mL (198.5 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Selinexor (KPT-330, ATG-010) 是一种口服生物有效的选择性CRM1抑制剂。Phase 2。

靶点

CRM1 ^[1]
(Cell-free assay)

体外研究

KPT-330作为KPT-185的临床候选药，对T-ALL细胞的存活具有相似的作用效果，并迅速引发凋亡反应。KPT-330也降低MOLT-4，Jurkat，HBP-ALL，KOPTK-1，SKW-3，和DND-41细胞系生长，IC50为34-203 nM。^[1]

体内研究

在体内，KPT-330显著抑制T-ALL细胞（MOLT-4）和AML细胞（MV4-11）生长，对正常造血细胞几乎没有毒性。^[1] KPT-330处理含弥漫性人类多发性骨髓瘤（MM）骨损害的SCID小鼠，抑制MM诱导的骨溶解，并延长寿命。此外，KPT-330通过抑制RANKL诱导的NF-κB和NFATc1，直接损害破骨细胞形成和骨吸收，对成骨细胞和BMSCs影响极低。^[2]

细胞实验	细胞系	MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3,和 DND-41细胞系
浓度	~1 μM
处理时间	72小时
方法	细胞系培养在RPMI1640培养基中，补充10％胎牛血清和青霉素/链霉素。 Cell Titer Glo 测定法用于评估DMSO或KPT-330处理的细胞生存力。细胞按每孔10000个接种在96孔板中，与DMSO或浓度不断增加的KPT-330温育。72 小时后，测量KPT-330处理的细胞存活率，记为对照组DMSO处理细胞的百分比。使用MSCV-IRES-GFP逆转录病毒表达系统获得过表达BCL2的Jurkat细胞。感染BCL2或对照载体病毒的Jurkat细胞通过流式细胞仪进行排序，使用BCL2抗体，通过Western blot分析验证BCL2的表达。
动物实验	动物模型	T-ALL 和 AML 移植瘤小鼠模型
剂量	20 -25 mg/kg
给药处理	口服处理

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886]

: 数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779]

Selinexor (KPT-330)在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581
p300 nucleocytoplasmic shuttling underlies mTORC1 hyperactivation in Hutchinson-Gilford progeria syndrome [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-023-01338-y]	PubMed: 38267537
Androgen deprivation induces double-null prostate cancer via aberrant nuclear export and ribosomal biogenesis through HGF and Wnt activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1231]	PubMed: 38336745
UCHL1 is a potential molecular indicator and therapeutic target for neuroendocrine carcinomas [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(23)00610-9]	PubMed: 38244540
Phase-separated nuclear bodies of nucleoporin fusions promote condensation of MLL1/CRM1 and rearrangement of 3D genome structure [ Cell Rep, 2023, 42(8):112884]	PubMed: 37516964
KPT330 promotes the sensitivity of glioblastoma to olaparib by retaining SQSTM1 in the nucleus and disrupting lysosomal function [ Autophagy, 2023, 1-16.]	PubMed: 37712615
Nuclear export inhibition jumbles epithelial-mesenchymal states and gives rise to migratory disorder in healthy epithelia [ Elife, 2023, 12e81048]	PubMed: 36805020
Exportin 1-mediated nuclear/cytoplasmic trafficking controls drug sensitivity of classical Hodgkin's lymphoma [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13386]	PubMed: 36727672
Cytoplasmic Expression of TP53INP2 Modulated by Demethylase FTO and Mutant NPM1 Promotes Autophagy in Leukemia Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1624]	PubMed: 36675134
Azacitidine Is Synergistically Lethal with XPO1 Inhibitor Selinexor in Acute Myeloid Leukemia by Targeting XPO1/eIF4E/c-MYC Signaling [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6816]	PubMed: 37047788

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