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别名 | LGX818 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22 H27 Cl F N7 O4 S |
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分子量 | 540.01 | CAS号 | 1269440-17-6 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (185.18 mM) | ||||
Ethanol | 12 mg/mL (22.22 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Encorafenib是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Phase 3。 | |
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靶点 |
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体外研究 | LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系,抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ,有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性,LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中,解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制,随后药物被洗出。[1] |
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体内研究 | 在单剂量PK/PD研究中,LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型(BRAFV600E),强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠,作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型,诱导肿瘤消退。与体外数据相一致,LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的,即使每天两次剂量高达300mg/kg,具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型,也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂,具有独特的生化特性。[1] |
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特征 | LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。 |
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, Clin Cancer Res, 2017, 23(20):6203-6214
, Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44.
Combined RAF and MEK Inhibition to Treat Activated Non-V600 BRAF-Altered Advanced Cancers [ Oncologist, 2024, 29(1):15-24] | PubMed: 37616543 |
A reversible SRC-relayed COX2 inflammatory program drives resistance to BRAF and EGFR inhibition in BRAFV600E colorectal tumors [ Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256] | PubMed: 36759733 |
High-Throughput Functional Evaluation of MAP2K1 Variants in Cancer [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(2):227-239] | PubMed: 36442478 |
A Combination of Conformation-Specific RAF Inhibitors Overcome Drug Resistance Brought about by RAF Overexpression [ Biomolecules, 2023, 13(8)1212] | PubMed: 37627277 |
USP10 Regulates ZEB1 Ubiquitination and Protein Stability to Inhibit ZEB1-Mediated Colorectal Cancer Metastasis [ Mol Cancer Res, 2023, 21(6):578-590] | PubMed: 36940483 |
BRAFΔβ3-αC in-frame deletion mutants differ in their dimerization propensity, HSP90 dependence, and druggability [ Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486] | PubMed: 37656784 |
Triple MAPK inhibition salvaged a relapsed post-BCMA CAR-T cell therapy multiple myeloma patient with a BRAF V600E subclonal mutation [ J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109] | PubMed: 35978321 |
The AhR-SRC axis as a therapeutic vulnerability in BRAFi-resistant melanoma [ EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e15677] | PubMed: 36305167 |
Intermittent treatment of BRAFV600E melanoma cells delays resistance by adaptive resensitization to drug rechallenge [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2113535119] | PubMed: 35290123 |
Head-to-Head Comparison of BRAF/MEK Inhibitor Combinations Proposes Superiority of Encorafenib Plus Trametinib in Melanoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4930] | PubMed: 36230853 |
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