MBQ-167

目录号：S8749 批次号：S874901

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C22H18N4
分子量 338.41 CAS号 2097938-73-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 14 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 MBQ-167是一种有效的Rac和Cdc42双重抑制剂，在转移性乳腺癌细胞中，IC50分别为103 nM和78 nM。
靶点
cdc42 [1]
(in metastatic breast cancer cells)		 Rac [1]
(in metastatic breast cancer cells)
78 nM 103 nM
体外研究

MBQ-167显著地降低Rac和Cdc42下游PAK信号、STAT3活性，而不影响Rho、MAPK或Akt活性。MBQ-167抑制乳腺癌细胞的迁移、生存能力和微球体形成。MBQ-167通过使细胞极性消失、抑制细胞表面基于肌动蛋白的延伸、导致细胞从底层脱离，从而影响作用于那些处于间充质转化的癌细胞。对转移性癌细胞加长MBQ-167的孵育时间（120 h），MBQ-167降低了其细胞生存能力，GI50值约为130 nM，而不影响正常乳腺上皮细胞。MBQ-167可介导G2/M期细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡（特别是对那些悬浮细胞），从而抑制了癌细胞的生存能力[1]。
体内研究

在免疫功能不全的小鼠中，MBQ-167抑制了约90%乳腺肿瘤的生长和转移[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-MB-231细胞
浓度 250 或 500 nM
处理时间 24 h
方法

用250 nM或500 nM MBQ-167处理细胞24小时。收集细胞，固定、透化处理，染色观察。
动物实验 动物模型 雌性无胸腺、具有原位原发肿瘤的nu/nu小鼠（4-5周龄）
剂量 1 或 10 mg/kg BW
给药处理 i.p.

MBQ-167在文献中得到引用

Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8] PubMed: 35176481
KDM6A-ARHGDIB axis blocks metastasis of bladder cancer by inhibiting Rac1 [ Mol Cancer, 2021, 20(1):77] PubMed: 34006303
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Control of Endothelial Tubulogenesis by Rab and Ral GTPases, and Apical Targeting of caveolin-1-labeled Vacuoles [ PLoS One, 2020, 15(6):e0235116] PubMed: 32569321

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