Entinostat (MS-275)

目录号：S1053 批次号：S105305

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化学数据

化学结构式 别名 SNDX-275 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20N4O3
分子量 376.41 CAS号 209783-80-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
HDAC1 [2]
(Cell-free assay)		 HDAC3 [2]
(Cell-free assay)
0.51 μM 1.7 μM
体外研究 MS-275通过作用于2′-氨基而抑制HDACs。MS-275作用于 K562细胞，诱导 p21WAF1/CIP1和凝溶胶蛋白的累积。MS-275作用于A2780细胞，可以降低S期细胞，提高G1期细胞。 MS-275通过抑制HAD而抑制人类肿瘤细胞系，包括 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和 HCT-15细胞增殖， IC50 为41.5 nM到4.71 μM。[1]MS-275抑制HDACs，作用于HDAC1和 HDAC3时IC50 分别为0.51 μM和1.7 μM。而对其他的HDACs没有抑制效果，如HDAC4, 6, 8和10。[2]MS-275有效抑制人类白血病和淋巴癌细胞，包括U937, HL-60, K562, 和Jurkat。MS-275可以诱导U937细胞p21CIP1/WAF1 调节的生长和变异Marker (CD11b)的表达。MS-275降低cyclin D1和抗凋亡蛋白Mcl-1与XIAP的表达。[3]
体内研究 MS-275按49 mg/kg剂量作用于除了HCT-15的人类移植瘤都显示出强抗癌活性。[1]MS-275促进恶性实体瘤和恶性血液病的治疗可能性，及生理和畸变基因表达的调节。[4]MS-275和IL-2联用，作用于肾细胞癌显示出强抗癌活性，因为降低调节性T细胞和增强脾细胞的表达。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 标准HDAC实验
用HDAC buffer按1:6稀释鼠肝内的酶。重组人类HDACs按1:4稀释在HDAC buffer中。用于标准HDAC实验，60 μl HDAC buffer和10 μl 稀释的酶溶液在30oC混合。在HDAC buffer中加入30 μl基底液开始HDAC反应，随后在30oC下温育30分钟。加入100 μl胰蛋白酶溶液终止反应，胰蛋白酶溶液由溶于50 mM Tris-HCl（pH 为8.0）的10 mg/ml 胰蛋白酶, 100 mM NaCl,及 2 μM TSA组成。30oC下温育20分钟， 通过测定460纳米(λex = 390 nm)处的荧光监测AMC的释放。使用释放的AMC校准荧光强度 。用于标准时间过程实验，在初始100 μl HDAC 反应中加入20 pmol 基底物。2-50 pmol 基底物的酶法分析产物获得荧光AMC，通过测量这种荧光AMC来测定 Km值和 Vmax值。使用Hanes 图分析实验数据。记录的AMC信号是针对没有酶而有buffer和基底物的空白区。
细胞实验 细胞系 A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St和HCT-15细胞
浓度 10 μM 左右
处理时间 3天
方法 5×103个肿瘤细胞接种到96孔板上，加入梯度浓度MS-275培养三天。细胞用0.1 mg/mL中性红在CO2反应器中染色1小时，测定中性红与50 μL乙醇和150 μL 0.1 M Na2HPO4溶解后的OD540,测定IC50值。
动物实验 动物模型 侧腹皮下注射A2780, HT-29, HTC-15, KB-3-1, 4-1St, St-4, Capan-1和Calu-3细胞的裸鼠
剂量 12.3, 24.5和49 mg/kg
给药处理 每天口服处理一次，每周进行5天，持续4周。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS Biol, 2014, 12, e1001758]

数据来源于[, 10.1016/j.bbrc.2014.01.184]

数据来源于[, 10.1016/j.bbrc.2014.01.184]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2013, 8, e74930]

Entinostat (MS-275)在文献中得到引用

A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Romidepsin and afatinib abrogate JAK-STAT signaling and elicit synergistic antitumor effects in cutaneous T-cell lymphoma [ J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4] PubMed: 38219917
HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364] PubMed: 38284882
Single-cell RNA sequencing identifies critical transcription factors of tumor cell invasion induced by hypoxia microenvironment in glioblastoma [ Theranostics, 2023, 13(11):3744-3760] PubMed: 37441593
Novel hydroxamic acid derivative induces apoptosis and constrains autophagy in leukemic cells [ Journal of Advanced Research, 2023, 10.1016/j.jare.2023.07.005] PubMed: None
HDAC3 Inhibition Promotes Antitumor Immunity by Enhancing CXCL10-Mediated Chemotaxis and Recruiting of Immune Cells [ Cancer Immunol Res, 2023, 11(5):657-673] PubMed: 36898011
Differential regulation of H3K9/H3K14 acetylation by small molecules drives neuron-fate-induction of glioma cell [ Cell Death Dis, 2023, 14(2):142] PubMed: 36805688
Elucidating the direct effects of the novel HDAC inhibitor bocodepsin (OKI-179) on T cells to rationally design regimens for combining with immunotherapy [ Front Immunol, 2023, 14:1260545] PubMed: 37744352
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Porcine Epidemic Diarrhea Virus Antagonizes Host IFN-λ-Mediated Responses by Tilting Transcription Factor STAT1 toward Acetylation over Phosphorylation To Block Its Activation [ mBio, 2023, e0340822.] PubMed: 37052505

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